甲磺酸达拉非尼胶囊药品说明书（国家药监局批准）

以下为国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）公示的官方药品说明书内容节选，仅供医药专业人员参考，不构成用药建议，具体用药须遵医嘱。完整说明书请下载本页附件或查看原文链接。

【适应症】

BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
本品联合曲美替尼适用于治疗 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑
色素瘤患者。
BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗
本品联合曲美替尼适用于 BRAF V600 突变阳性的 III 期黑色素瘤患者完全
切除后的辅助治疗。
BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌
本品联合曲美替尼适用于治疗 BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌
患者。
本适应症是基于一项 II 期临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果
给予的附条件批准。 本适应症的完全批准将取决于正在开展中的确证性临床试验
能否证实甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼片的临床获益。

【用法用量】

本品必须在有抗肿瘤治疗经验的医疗机构中使用。
BRAF V600 检测
本品联合曲美替尼治疗前，须通过国家药监局批准的检测方法进行 BRAF
V600 突变检测，确认为 BRAF V600 突变阳性的患者方可接受本品治疗。本品联
合曲美替尼不适用于 BRAF 野生型黑色素瘤或非小细胞肺癌患者。
剂量与给药方法
本品的推荐剂量为 150 mg 每日两次 （相当于300 mg 每日总剂量） 。 本品需
联合曲美替尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。
本品应在餐前至少 1 小时前或餐后至少 2 小时后服用， 给药间隔约12 小时。
应在每天相同时间服用本品。
如果错过一剂本品，且距下一次服药时间不足 6 小时，则不应补服。
当本品联合应用曲美替尼时， 应在每天相同时间服用曲美替尼每日一次， 与
在早晨或晚上给药的本品一起服用。请勿打开、压碎或打破本品。
剂量调整
3

本品两种规格，50 mg 和 75 mg，可用于有效地管理剂量调整需求。
可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗以管理不良反应（参见表 1 和表
2）。
对于皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）或新的原发性黑色素瘤不良反应，不建议进
行剂量调整或暂停。
在给予本品联合应用曲美替尼治疗时， 如果出现治疗相关的毒性， 则两种治
疗应同时进行剂量减少、 中断或停止。 对于主要与甲磺酸达拉非尼相关的不良反
应（葡萄膜炎、非皮肤恶性肿瘤），以及主要与曲美替尼相关的不良反应（视网
膜静脉闭塞（RVO）、视网膜色素上皮脱离（RPED）、间质性肺疾病（ILD）/
肺部炎症和单纯性静脉血栓栓塞），仅需对其中一种治疗进行剂量调整。
表 1 针对不良反应推荐的甲磺酸达拉非尼剂量减少方法
措施 推荐剂量
第一次剂量减少 口服 100 mg，每日两次
第二次剂量减少 口服 75 mg，每日两次
第三次剂量减少 口服 50 mg，每日两次
后续剂量调整 如果口服本品 50 mg 每日两次仍不能耐受，则永久停药
针对本品相关不良反应进行剂量调整的方法列于表 2。
表 2 针对不良反应推荐的甲磺酸达拉非尼剂量调整方法
不良反应的严重程度 a 甲磺酸达拉非尼剂量调整 b
新的原发性恶性肿瘤
非皮肤 RAS 突变阳性恶性肿瘤 永久停用本品。
心肌病
 症状性充血性心力衰竭
 左心室射血分数（LVEF）较基线绝对降
低>20%，低于正常值下限（LLN）
暂停本品，直至 LVEF 至少改善至机构
LLN 且较基线绝对降低≤10%，则以相同剂
量恢复应用。
葡萄膜炎
 葡萄膜炎，包括虹膜炎和虹膜睫状体炎 针对使用眼部治疗无缓解的轻度或中度葡
萄膜炎，或重度葡萄膜炎，暂停本品 6
周。
 如果改善至 0-1 级，则以相同或较低剂
量水平恢复应用。
 如未改 善， 则永久 停药 。
发热反应
 发热至 38° C - 40° C （或复发时出现首个症
状）
暂停本品，直至退热。然后以相同或较低
剂量水平恢复应用。
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 发热高于 40° C
 发热伴有寒战、低血压、脱水或肾衰
 暂停本品，直至发热反应消退至少 24
小时，然后以较低剂量水平恢复应
用。
或
 永久停用本品。
皮肤毒性
 不能耐受的 2 级
 3 或 4 级
暂停本品 3 周。
 如有改善，则以较低剂量水平恢复应
用。
 如未改善，则永久停药。
 重度皮肤不良反应（SCAR）  永久停用本品。
其他不良反应 c,d
 不能耐受的 2 级
 任何 3 级
暂停本品。
 如果改善至 0-1 级，则以较低剂量水平
恢复应用。
 如未改善，则永久停药。
 首次出现的任何 4 级  暂停本品，直至不良反应改善至 0……（详见附件完整说明书）

资料来源：国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）上市药品信息公示。受理号 JXHS2101045。本内容为官方说明书节选，完整版请下载附件或点击“查看原文”。严禁作为超说明书用药依据。