青霉胺片

青霉胺片说明书

药品名称

通用名：青霉胺片

英文名：Penicillamine Tablets

汉语拼音：Qingmei'an Pian

商品名：信谊 / 夕韵等

成份

主要成份：青霉胺（D-3 - 巯基 - 缬氨酸）

化学结构式：CH₃-CH(CH₃)-CH(SH)-CH(NH₂)-COOH

分子式：C₅H₁₁NO₂S

分子量：149.21

性状

本品为包衣片，除去包衣后显白色。

适应症

治疗重金属中毒（铜、铅、汞、砷等）

肝豆状核变性（Wilson 病）

其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎

规格

片剂：0.125g；0.25g

用法用量

成人常规剂量：口服，一日 1g（8 片），分 4 次服用，宜空腹（餐前 1 小时或餐后 2 小时）。

不同适应症用法

肝豆状核变性 / 类风湿关节炎：

起始：一日 125-250mg（1-2 片）

递增：每 1-2 个月增加 125-250mg

维持：一次 250mg（2 片），一日 4 次

最大量：每日不超过 1.5g（12 片）

疗程：Wilson 病需终身服用，症状改善后可减半量（500-750mg / 日）或间歇用药

重金属中毒：

一日 1-1.5g（8-12 片），分 3-4 次服用

5-7 天为一疗程，停药 3 天后可开始下一疗程

根据体内毒物量，一般需 1-4 疗程

儿童用药：

肝豆状核变性：每日 20-25mg/kg 体重，分 3 次服用

需严格按体重计算，由儿科医师调整

不良反应

发生率高且与剂量相关，部分患者在用药 1-8 个月因无法耐受停药。

常见不良反应

消化系统（20%）：恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻、味觉减退（20% 患者）、口腔溃疡

皮肤：瘙痒、皮疹、荨麻疹、皮肤变脆易出血、创口愈合延迟

血液系统：血小板减少、白细胞减少（严重可致粒细胞缺乏、再生障碍性贫血）

泌尿系统：蛋白尿（6%-20%）、血尿、肾病综合征

过敏反应：发热、关节痛、淋巴结肿大，严重者可出现狼疮样红斑、剥脱性皮炎

神经系统：周围神经病变、视神经炎、眼睑下垂、斜视

其他：脱发、胆汁潴留、重症肌无力、耳鸣、IgA 降低

禁忌

绝对禁用：

肾功能不全

孕妇（可致胎儿畸形）

对青霉素类药物过敏者

粒细胞缺乏症

再生障碍性贫血

注意事项

用药前准备：

必须做青霉素皮肤试验，阴性方可使用

定期监测（用药初 6 个月每 2 周检查一次血常规、尿常规；之后每月一次）

每 6 个月检查肝功能

用药方法：

严格空腹服用（餐前 1 小时或餐后 2 小时）

与铁剂同服时，应在服铁剂前 2 小时服用本品，避免降低药效

长期服用应补充维生素 B₆（每日 25mg）

特殊情况：

手术患者创口未愈合时，每日剂量限制在 250mg

停药后再次用药需从小剂量开始（即使仅停药数日）

Wilson 病患者应定期测 24 小时尿铜（初始用药当天及每 3 个月一次）

停药指征：

尿蛋白 > 1g / 日

白细胞 < 3×10⁹/L

血小板 < 100×10⁹/L

出现严重过敏反应或造血系统、肾功能损害

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用：可导致胎儿骨骼畸形和腭裂

哺乳期妇女禁用：可能分泌入乳汁，影响婴儿

老年用药

65 岁以上老人慎用，易发生造血系统毒性反应。

药物相互作用

与铁剂、抗酸药：降低青霉胺吸收，需间隔 2 小时服用

与金制剂、抗疟药、免疫抑制剂：增加骨髓抑制和肾毒性风险

与维生素 B₆：青霉胺拮抗维生素 B₆作用，长期服用需额外补充

与地高辛：降低地高辛血药浓度，合用时需调整地高辛剂量

药理毒理

主要作用机制

络合作用：

与铜、铅、汞等重金属形成水溶性复合物，从尿排出

用于 Wilson 病时，与沉积在肝和脑组织的铜结合并排出

降低尿中胱氨酸浓度，预防和溶解胱氨酸结石（溶解度增加 50 倍）

免疫调节：

改善淋巴细胞功能，降低血清和关节液中类风湿因子水平

抑制 T 细胞活性，不影响 B 细胞

抑制原胶原交叉连接，用于治疗皮肤和软组织胶原病

药代动力学

口服吸收率约 57%，不受食物影响

血药浓度达峰时间约 2 小时

分布于全身组织，主要在血浆和皮肤

血浆半衰期约 90 小时，停药 3 个月后体内仍有残留

24 小时内约 50% 由尿排出，20% 随粪便排出

贮藏

遮光，密封保存。

有效期

24 个月

执行标准

中国药典 2010 年版二部

批准文号

国药准字 H31022286 等（不同厂家）

生产企业

企业名称：上海信谊药厂有限公司等

注：本说明书内容来源于国家药品监督管理局官方发布的第六批化学药品说明书。请在医师指导下使用，切勿自行调整剂量或停药。