氨吡啶缓释片

氨吡啶缓释片说明书

【药品名称】

通用名称：氨吡啶缓释片

英文名称：Fampridine Sustained-release Tablets

汉语拼音：Anbiding Huanshipian

商品名：Fampyra®（复彼能）

【成份】

活性成份：氨吡啶（4 - 氨基吡啶）

化学结构式：吡啶环 4 位含氨基

分子式：C₅H₆N₂

分子量：94.12

【性状】

白色至类白色双凸椭圆形薄膜衣片，一面凹刻 "A10" 字样，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】

改善多发性硬化合并步行障碍（EDSS 评分 4-7 分）的成年患者的步行能力。

【规格】

10 mg / 片

【用法用量】

推荐方案

剂量：10 mg（1 片）每日两次，间隔12 小时（早晚各一次）

给药方式：整片吞服，不可掰开、压碎、溶解、吮吸或咀嚼（避免破坏缓释特性）

服用时间：不建议随餐服用（食物会使 Cmax 增加 15-23%，可能增加不良反应风险）

治疗管理

起始评估：治疗 2-4 周内评估步行改善情况（如 T25FW 测试），若无改善应停药

重新评估：若行走能力下降，考虑停药重新评估

漏服处理：不得补服双倍剂量，继续按原计划时间服药

特殊人群

肾功能：中度和重度肾损伤（肌酐清除率 < 50 mL/min）禁用；轻度肾损伤慎用并监测

肝功能：肝损害患者无需调整剂量

【不良反应】

十分常见（≥10%）

尿路感染（约 12%）

常见（1-10%）

神经系统：头晕、头痛、平衡障碍、失眠、感觉异常、震颤、乏力

消化系统：恶心、便秘、消化不良

呼吸系统：咽痛、呼吸困难

心血管：心悸

其他：背痛、胸部不适

偶见（0.1-1%）

惊厥发作（癫痫）、低血压、皮疹、荨麻疹等

【禁忌】

对氨吡啶或任何辅料过敏者

有惊厥发作病史或当前发作中的患者

中度或重度肾损伤（肌酐清除率 < 50 mL/min）

与其他含氨吡啶（4 - 氨基吡啶）的药物联合使用

与 OCT2 抑制剂（如西咪替丁）同时使用

【注意事项】

1. 惊厥发作风险

氨吡啶会增加癫痫发作风险，尤其剂量超过推荐量时

出现惊厥应立即停药且不得重新使用

有降低惊厥阈值因素（如脑部疾病）者慎用

2. 肾功能监测

治疗前和期间定期检查肾功能（特别是老年人）

轻度肾损伤患者氨吡啶血药浓度可增至正常的 1.7-1.9 倍，风险增加

3. 超敏反应

可出现速发过敏反应、血管性水肿，多发生于治疗第一周

有过敏史者需密切观察，发生严重过敏应停药

4. 其他安全提示

可能引起头晕和平衡障碍，增加跌倒风险，建议必要时使用助行器

驾驶或操作机械时需谨慎

定期监测血常规（白细胞可能降低）

【药物相互作用】

禁止与 OCT2 抑制剂（如西咪替丁）合用（显著增加血药浓度，升高癫痫风险）

与OCT2 底物类药物（如卡维地洛、普萘洛尔、二甲双胍）合用需谨慎

与干扰素 β、巴氯芬无明显药代动力学相互作用

绝对禁止与其他含氨吡啶的药物（如其他 4 - 氨基吡啶制剂）合用

【药物过量】

症状

中枢神经系统兴奋：意识模糊、震颤、发汗、惊厥发作、失忆

心血管症状：心律失常、QT 间期延长、高血压

处理

支持治疗，必要时抗癫痫治疗（苯二氮䓬类、苯妥英）

【药理作用】

氨吡啶是钾通道阻滞剂，通过抑制受损神经纤维的钾通道，增强脱髓鞘轴突的动作电位传导，改善神经信号传递，从而提高步行能力（可使步行速度提升约 25%）。

【药代动力学】

吸收：口服后迅速完全吸收，缓释片达峰时间延迟，生物利用度约 95%

分布：脂溶性高，易通过血脑屏障，血浆蛋白结合率低（3-7%）

代谢：主要通过 CYP2E1 氧化为 3 - 羟基 - 4 - 氨基吡啶

排泄：90% 以原型经肾排泄，半衰期约 6 小时，肾清除率远高于肾小球滤过率（存在主动分泌）

【贮藏】

** 不超过 25℃** 保存，避免受潮、受热或受光，置于儿童接触不到处。

【包装】

铝塑泡罩包装，28 片 / 盒或56 片 / 盒。

【有效期】

36 个月

【生产企业】

百健公司（Biogen）

用药提示

请严格按医嘱用药，切勿自行调整剂量，定期复诊评估疗效和安全性。如出现癫痫发作、过敏反应或严重不适，请立即就医并停药