芬戈莫德

芬戈莫德 说明书

药品基本信息

通用名称：芬戈莫德 (Fingolimod)

商品名称：捷灵亚 (Gilenya)

英文名称：Fingolimod Hydrochloride Capsules

汉语拼音：Yansuan Fenggemo De Jiaonang

批准文号：国药准字 HJ20190044 国家药品监督管理局上市许可持有人：Novartis Pharma Schweiz AG

生产企业：Novartis Pharma Stein AG (北京诺华制药有限公司代理) 国家药品监督管理局

剂型规格：胶囊剂，0.5mg (按 C₁₉H₃₃NO₂计)

包装规格：0.5mg×14 粒 ×2 板 / 盒

适应症

本品用于10 岁及以上患者复发型多发性硬化 (RMS) 的治疗，包括临床孤立综合征、复发 - 缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。可减少临床加重的频率和延缓身体残疾的进展。

用法用量

推荐剂量

成人和 10 岁以上且体重 > 40kg 的儿童：每日一次，口服0.5mg

10 岁以上且体重≤40kg 的儿童：每日一次，口服0.25mg

服药方法

可空腹或与食物一起服用

胶囊应完整吞服，不应打开或咀嚼

建议在每天同一时间服用，以维持稳定血药浓度

首次剂量监测 (必须执行)

所有患者首次服药后必须在医疗机构接受至少 6 小时监测，内容包括：

每小时测量脉搏和血压

给药前和观察结束时进行心电图 (ECG) 检查

如出现以下情况需延长监测至恢复正常：

成人心率 < 45bpm，12 岁以上儿童 < 55bpm，10-11 岁儿童 < 60bpm

出现房室传导阻滞

心率在观察结束时达到最低值

高风险患者 (如心脏病史、心动过缓、服用减慢心率药物) 需整夜监测

停药后重新用药

停药 > 14 天再次用药需重复首次剂量监测

剂量从 0.25mg 增至 0.5mg 时也需重复首次剂量监测

禁忌

禁止使用芬戈莫德的情况：

过敏：对芬戈莫德或其辅料过敏者

心脏疾病：

近 6 个月内的心肌梗死、不稳定型心绞痛

卒中或短暂性脑缺血发作

失代偿性心力衰竭 (需住院) 或 NYHA III/IV 级心衰

II 度莫氏 II 型或 III 度房室传导阻滞 (除非有起搏器)

病态窦房结综合征 (除非有起搏器)

基线 QTc 间期≥500ms

需要 Class Ia 或 III 类抗心律失常药物治疗的心律失常

免疫问题：

免疫缺陷综合征

严重活动性感染或慢性活动性感染 (如肝炎、肺结核)

活动性恶性肿瘤

肝脏问题：重度肝损伤 (Child-Pugh C 级)

妊娠与哺乳：孕妇和未采取有效避孕的育龄女性 (详见 "特殊人群用药")

警告与注意事项

1. 心动过缓与房室传导异常

首次用药后所有患者均会出现暂时性心率减慢

与 β- 阻滞剂、钙通道阻滞剂等合用时风险增加，需调整用药或加强监测

如出现头晕、心悸等症状，应立即就医

2. 感染风险增加

可能导致严重感染 (包括致死性感染)

治疗前必须检查全血细胞计数 (CBC)

治疗期间及停药后2 个月内需监测感染症状

活动性感染期间不得开始治疗

建议接种水痘疫苗 (如抗体阴性) 后再开始治疗

3. 黄斑水肿

可发生于用药后数月内，糖尿病或葡萄膜炎患者风险更高

治疗前及治疗后 3-4 个月必须进行眼科检查，包括眼底和黄斑评估

出现视力模糊、中心视野缺损等症状立即就医

4. 肝损伤

可能导致肝转氨酶升高，罕见但严重的肝损伤 (包括肝衰竭)

治疗前及治疗期间定期监测肝功能

如出现黄疸、恶心、腹痛、乏力等症状立即停药并就医

5. 进行性多灶性白质脑病 (PML)

罕见但可致命的脑部感染，症状包括进行性神经功能障碍

如出现新的或加重的神经症状，应立即评估并考虑停药

6. 皮肤癌风险增加

可增加基底细胞癌、黑色素瘤等皮肤癌风险

建议限制阳光暴露，使用高防护指数防晒霜和防护衣物

治疗前和治疗期间定期进行皮肤检查

7. 其他重要事项

高血压：可能引起轻度血压升高，需定期监测

肺部影响：可能轻微影响肺功能，严重肺病患者慎用

后部可逆性脑病综合征 (PRES)：罕见，症状包括头痛、意识模糊、癫痫和视力改变，需立即停药

停药风险：突然停药可能导致疾病严重恶化，需在医生指导下逐渐减量

不良反应

常见不良反应 (发生率≥10%)

头痛 (约 25%)

流感 (约 15%)

腹泻 (约 12%)

背痛 (约 11%)

肝转氨酶升高 (约 10%)

咳嗽 (约 10%)

鼻窦炎、腹痛、肢体疼痛

需立即就医的严重不良反应

感染：如肺炎 (发热、咳嗽、呼吸困难)

眼部问题：黄斑水肿 (视力模糊、中心暗点)

皮肤癌：异常痣、不愈合溃疡、珍珠样结节

肝损伤：黄疸、深色尿、恶心呕吐、右上腹痛

心脏问题：严重心动过缓 (心悸、头晕)、房室传导阻滞

神经问题：意识模糊、癫痫、视力改变 (PRES 症状)

药物相互作用

药物类别相互作用处理建议Class Ia/III 抗心律失常药增加心动过缓、QT 延长风险禁忌合用β- 阻滞剂、钙通道阻滞剂加重心动过缓谨慎合用，加强监测免疫抑制剂 / 调节剂累加免疫抑制效应，增加感染风险避免合用酮康唑等 CYP4F2 抑制剂芬戈莫德血药浓度↑70%谨慎合用，监测肝功能活疫苗疫苗失效或增加感染风险治疗期间及停药后 2 个月禁用疫苗 (非活)疫苗效果可能降低建议治疗前完成常规接种

特殊人群用药

1. 妊娠与哺乳期

孕妇禁用：可导致胎儿畸形 (如心血管缺陷)

育龄女性：治疗期间及停药后2 个月必须使用高效避孕

哺乳期：尚不明确是否经乳汁排泄，建议避免哺乳

2. 儿童 (10-18 岁)

仅适用于10 岁及以上且体重 > 40kg (0.5mg) 或≤40kg (0.25mg) 的患者

用药前需评估疫苗接种状态，建议完成 VZV 疫苗接种

需密切监测感染和皮肤癌风险

3. 老年患者 (≥65 岁)

无剂量调整建议，但临床经验有限，需加强监测

心脏和感染风险可能增加，应密切关注

4. 肝肾功能不全

轻度至中度肝损伤：无需调整剂量，但需加强肝功能监测

重度肝损伤：禁用

肾功能不全：无需调整剂量

药理作用

作用机制：芬戈莫德是一种鞘氨醇 1 - 磷酸 (S1P) 受体调节剂，在体内被磷酸化为活性代谢物芬戈莫德 - 磷酸

主要药理效应：

选择性结合 S1P 受体 1、3、4、5，阻断淋巴细胞从淋巴结释放进入血液循环

减少外周血淋巴细胞数量，降低免疫细胞向中枢神经系统迁移

抑制自身免疫反应对神经髓鞘的攻击，从而减少多发性硬化复发

药代动力学

吸收：口服后 Tmax=12-16 小时，生物利用度 93%，食物不影响吸收

分布：广泛分布于全身，主要分布于红细胞 (86%)，血浆蛋白结合率 > 99.7%

代谢：主要通过 CYP4F2 氧化代谢，生成无活性产物

消除：终末半衰期 6-9 天，约 81% 经尿液排泄 (主要为代谢物)，<2.5% 经粪便排泄

稳态：每日一次给药，1-2 个月达稳态，血药浓度为单次剂量的约 10 倍

过量处理

症状：心动过缓、房室传导阻滞、QT 间期延长，严重时可致心源性休克

处理：

立即就医，进行心电监护

给予阿托品、异丙肾上腺素等提升心率药物

必要时安装临时起搏器

支持治疗 (如升压药) 维持循环稳定

储存条件

未开封：20-25°C(允许 15-30°C 短期存放)，干燥、避光保存

开封后：建议30 天内用完，避免吸潮

置于儿童无法触及处，每次取用后密封保存

有效期：24 个月

其他信息

药品代码：国家药品编码 86978679002673，国家医保代码 XL04AAF715E001010178679

医保情况：部分地区医保覆盖，限 "10 岁及以上复发型多发性硬化患者"

价格参考：约 7450 元 / 盒 (14 粒 ×2 板)

重要提示

本说明书内容基于中国国家药品监督管理局批准的最新版本。用药前请咨询专业医师，严格遵循医嘱使用，切勿自行调整剂量或停药。首次用药必须在医疗机构监测下进行。

注：本说明书仅供医疗专业人士参考，患者用药指导请以医师口头指导和药品附带的正规说明书为准。