注射用培妥罗凝血素 α

注射用培妥罗凝血素 α 说明书

药品名称

通用名称：注射用培妥罗凝血素 α

商品名称：诺易特（Esperoct）

英文名称：Turoctocog alfa pegol for injection

汉语拼音：Zhusheyong Peituoluo Ningxuesu α

成份

活性成份：培妥罗凝血素 α（Turoctocog alfa pegol）

为重组人凝血因子 Ⅷ 与 40kDa 聚乙二醇（PEG）分子组成的共价偶联物

通过基因重组技术在仓鼠卵巢（CHO）细胞中生产

辅料：人血白蛋白和氯化钠

性状

本品为白色至类白色冻干粉末和无色透明溶剂。

适应症

适用于12 岁及以上的血友病 A（先天性凝血因子 Ⅷ 缺乏）患者：

按需治疗及控制出血事件

围手术期管理

常规预防治疗以防止或减少出血事件的发生

不适用于治疗血管性血友病（vWD）

规格

500IU / 支

1000IU / 支（主规格）

1500IU / 支

2000IU / 支

用法用量

给药方式

仅用于复溶后静脉输注

剂量计算

计算公式：

所需剂量（IU）= 体重（kg）× 期望的凝血因子 Ⅷ 增加量（% 或 IU/dL）× 0.5

按需治疗

最大剂量：单次≤75IU/kg，24 小时内≤200IU/kg

围手术期管理

术前：50-75IU/kg，维持 FⅧ 活性≥80%

术中：必要时补充

术后：根据手术类型，维持 FⅧ 活性 30%-100%，持续 7-14 天

常规预防治疗

推荐方案：50IU/kg，每 4 天一次

或：75IU/kg，每 7 天一次

可根据个体出血情况调整频率

制备与给药步骤

将溶剂注入药瓶，轻轻旋转溶解（勿剧烈振摇）

复溶后立即使用，或：

2-8℃冷藏≤24 小时

≤30℃室温≤4 小时

给药前检查溶液应澄明无颗粒

通过静脉缓慢输注（约 2 分钟）

单次使用，剩余药液应丢弃

不良反应

安全性概要

超敏反应：罕见（<1/10,000），包括荨麻疹、低血压、休克等

凝血因子 Ⅷ 抑制物：在经治疗患者中为偶见（≥1/1,000 至 < 1/100）

抗 PEG 抗体：部分患者可出现，但多数为一过性，不影响疗效

局部反应：注射部位疼痛、红斑、肿胀（常见，≥1/100 至 < 1/10）

中国人群数据

36 例中国患者研究中，无超敏反应、无抑制物产生、无血栓栓塞事件

安全性特征与全球人群一致

禁忌

对本品活性成份或任何辅料过敏者

已知对仓鼠蛋白过敏者

注意事项

1. 超敏反应风险

含痕量仓鼠蛋白，可能引起过敏

症状包括：荨麻疹、胸闷、哮鸣、低血压等

处理：立即停药，给予抗过敏治疗；发生休克时，按休克标准治疗

2. 抑制物风险

定期监测 FⅧ 活性，若疗效不佳，应检测抑制物（Bethesda 法）

高滴度抑制物患者可能需要替代治疗方案

3. 实验室检测注意事项

使用适用于本品的发色底物法或一期凝集法检测 FⅧ 活性

某些 aPTT 试剂可能低估本品活性（最多 60%）

4. 心血管风险

在已有心血管风险因素的患者中，可能增加血栓风险

5. 其他

复溶后含钠 30.5mg（约 WHO 推荐成人每日最大摄入量 2.0g 的 1.5%）

对驾驶和操作机械能力无影响

孕妇及哺乳期妇女用药

尚无充分数据，只有在明确需要时，医师评估获益大于风险后谨慎使用。

儿童用药

12 岁及以上青少年剂量与成人相同。

本品已纳入《第四批鼓励研发申报儿童药品清单》

可减少 50%-71% 静脉穿刺，提高儿童依从性

老年用药

临床研究中 65 岁以上患者数量有限，建议从推荐剂量下限开始，谨慎调整。

药物相互作用

尚未发现明确的药物相互作用，但不应与其他药物混合使用。

药物过量

尚未报告药物过量相关不良反应。若过量，应监测凝血参数，必要时对症处理。

药理毒理

药理作用

替代血友病 A 患者缺乏的凝血因子 Ⅷ，恢复凝血功能

PEG 修饰延长半衰期（为标准 FⅧ 的 1.6 倍），减少给药频率

快速达峰（静脉注射后 30 分钟内），提供快速止血保护

毒理研究

长期毒性：免疫缺陷大鼠连续 52 周给药，未见明显毒性

无遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究数据

药代动力学

半衰期：约 17-21 小时（比标准 FⅧ 延长约 60%）

达峰时间：约 30 分钟

清除率：约 0.07-0.09L/h/kg

贮藏

未开封：冰箱冷藏（2-8℃），避光保存，禁止冷冻

复溶后：

2-8℃可保存 24 小时

≤30℃可保存 4 小时

30℃至 40℃可保存 1 小时（若原药在该温度下储存不超过 3 个月）

包装

1 瓶粉末 + 1 个药瓶适配器 + 1 支溶剂预填充注射器 + 1 根活塞推杆

有效期

36 个月（未开封）

执行标准

JXSS2300060

批准文号

国药准字 S20240015

生产企业

丹麦诺和诺德公司（Novo Nordisk A/S）

说明书修订日期

2025 年 5 月 14 日

重要提示

本品为处方药，必须在医师指导下使用

血友病治疗需在专业血友病治疗中心进行，定期监测和评估

如出现过敏反应或治疗效果不佳，应立即就医