波生坦片

波生坦片 说明书

药品名称

商品名称：全可利（Tracleer）

通用名称：波生坦片

英文名称：Bosentan Tablets

汉语拼音：Boshengtan Pian

成份

化学名称：4 - 叔丁基 - N-[6-(2 - 羟基 - 乙氧基)-5-(2 - 甲氧基 - 苯氧基)-[2,2'] 联嘧啶 - 4 - 基]- 苯磺酰胺单水合物

分子式：C₂₇H₂：C₂₇H₂₉N₅O₆S·H₂O

分子量：569.64

性状

本品为橙白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症

治疗 WHO 功能分级 II 级 - IV 级的肺动脉高压（PAH）（WHO 第 1 组）的成人患者，以改善运动能力和减少临床恶化

治疗年龄≥3 岁的儿科特发性或先天性 PAH 患者，改善肺血管阻力，预计可使运动能力得到改善

用于硬皮病相关的 PAH（WHO 第 1 组），改善运动能力和减少临床恶化

规格

62.5mg（以 C₂₇H₂₉N₅O₆S 计）

125mg（以 C₂₇H₂₉N₅O₆S 计）

用法用量

应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始治疗并严格监测

成人推荐剂量

初始剂量：一天 2 次，每次 62.5mg，持续 4 周

维持剂量：4 周后增加至 125mg，一天 2 次

给药方式：早、晚进食前或后服用均可

特殊情况：体重 < 40kg 的成人患者，建议维持 62.5mg，一天 2 次

儿科患者（3-12 岁）推荐剂量

体重范围剂量（每日2次）≥4-8kg16mg>8-16kg32mg>16-24kg48mg>24-40kg64mg>40kg64mg（初始）→128mg（维持）

剂量调整

肝功能异常：治疗前和治疗期间每月监测转氨酶，根据升高程度调整或停药（详见【注意事项】）

漏服：不得服用双倍剂量，应按下次预定时间正常服药

停药：建议逐步减量（停药前 3-7 天减至半量），避免病情突然恶化

不良反应

十分常见（≥1/10）：

水肿 / 体液潴留（13.2%）

肝功能检查异常（10.9%）

头痛（11.5%）

贫血 / 血红蛋白减少（9.9%）

常见（≥1/100 至 < 1/10）：

血液系统：贫血、血小板减少

免疫系统：超敏反应（皮炎、瘙痒、皮疹）

神经系统：头痛、晕厥

心血管系统：心悸、潮红、低血压

呼吸系统：鼻充血

消化系统：胃食管反流、腹泻

皮肤：红斑

偶见（≥1/1,000 至 < 1/100）：

肝炎、黄疸、中性粒细胞减少、白细胞减少、速发过敏反应、血管性水肿等

罕见（<1/1,000）：

肝硬化、肝功能衰竭等（详见说明书原文）

禁忌

以下患者禁用本品：

对波生坦或其任何组分过敏者

孕妇或可能怀孕的女性（除非采取 2 种可靠避孕措施且妊娠试验阴性）

中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B/C 级）

肝转氨酶（AST/ALT）基线值 > 3 倍正常值上限（ULN），尤其是总胆红素 > 2 倍 ULN 时

伴随使用环孢素 A

伴随使用格列本脲（降糖药）

注意事项

肝损伤风险（最严重警告）

可导致 11% 患者转氨酶 > 3 倍 ULN，少数伴胆红素升高

必须每月监测肝功能，持续至少 12 个月，此后每 3-6 个月监测一次

转氨酶 > 3 倍 ULN 且伴肝损伤症状（恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸等）或胆红素 > 2 倍 ULN 时，必须停药且不得重新使用

血液学变化

可引起剂量依赖性血红蛋白降低（平均 0.9g/dL），通常在治疗初期出现，4-12 周后稳定

建议治疗前、治疗后第 1、3 个月检测血红蛋白，此后每 3 个月一次

妊娠与避孕

绝对致畸风险：动物实验显示可致胎儿畸形，妊娠女性禁用

育龄期女性用药前必须排除妊娠，治疗期间和停药后 1 个月内必须采取2 种可靠避孕措施（激素避孕药可能失效，不应单独使用）

建议每月进行妊娠试验

其他注意事项

收缩压 < 85mmHg 的患者慎用

肺静脉闭塞性疾病患者用药后如出现肺水肿，应立即停药

与利托那韦等蛋白酶抑制剂合用时需调整剂量

与华法林等抗凝药合用时需加强 INR 监测

药物相互作用

药物类别相互作用建议环孢素 A波生坦血药浓度↑30-40 倍，环孢素 A 血药浓度↓约 50%禁用联合使用格列本脲肝转氨酶升高风险↑禁用联合使用激素避孕药避孕药效果↓（炔雌醇血药浓度↓31%，最高可达 56%）需额外避孕措施利福平波生坦血药浓度↓约 58%不推荐联合使用西地那非西地那非血药浓度↓63%，波生坦血药浓度↑50%谨慎合用，调整剂量他汀类药物辛伐他汀等血药浓度↓30-40%监测血脂，调整剂量伊曲康唑等 CYP3A4 抑制剂波生坦血药浓度↑谨慎合用，监测肝功能

波生坦为双重内皮素受体拮抗剂，对 ETA 和 ETB 受体均有亲和力，可降低肺血管和全身血管阻力，增加心脏输出量而不增加心率，从而改善肺动脉高压症状。

药代动力学

口服生物利用度约 50%，不受食物影响

达峰时间 3-5 小时，血浆蛋白结合率 > 98%

主要通过 CYP3A4 和 CYP2C9 在肝脏代谢

终末半衰期约 5.4 小时，主要通过胆汁排泄

贮藏

密封，室温（10-30℃）保存。

包装

铝塑泡罩包装，12 片 / 板，2 板 / 盒；或 14 片 / 板，4 板 / 盒等。

有效期

36 个月（以药品说明书为准）

执行标准

进口药品注册标准 JX20060065

批准文号

H20170397（原注册证号：H20140921）

生产企业

生产厂商：Actelion Pharmaceuticals Ltd.（瑞士）

分包装：西安杨森制药有限公司

地址：陕西省西安市高新区草堂科技产业基地秦岭大道西 6 号

重要提示

本说明书内容来源于国家药品监督管理局批准的药品说明书原文，仅供医疗专业人士参考。患者使用请遵医嘱，切勿自行调整剂量或停药。