赛莫凝血素

赛莫凝血素 (Simoctocog Alfa) 说明书

药品基本信息

通用名称：赛莫凝血素 α(重组) / Simoctocog Alfa (Recombinant)

英文名称：Simoctocog Alfa

商品名称：Nuwiq

化学结构：重组 DNA 技术生产的人凝血因子 VIII，B 结构域缺失型，含 1440 个氨基酸

分子量：约 170kDa

批准日期：欧盟 2014 年 7 月 22 日

成分与性状

主要成分：赛莫凝血素 α(重组人凝血因子 VIII)

辅料：蔗糖、氯化钠、氯化钙、精氨酸盐酸盐、柠檬酸钠和泊洛沙姆 188

性状：白色至类白色冻干粉末，溶解后为无色至微黄色澄明液体

适应症

本品适用于血友病 A (先天性凝血因子 VIII 缺乏) 患者出血的治疗和预防，包括：

治疗自发性或创伤性出血

手术前后出血管理

常规预防治疗以减少出血频率

规格与包装

规格：250 IU、500 IU、1,000 IU、2,000 IU、4,000 IU / 瓶

包装：单剂量玻璃瓶，附带溶剂 (灭菌注射用水)

用法用量

1. 给药方式

仅限静脉注射，不得肌内或皮下注射

使用前用附带溶剂完全溶解，注射速度不超过 4mL / 分钟

2. 剂量计算

计算公式：

所需剂量 (IU) = 体重 (kg) × 目标因子 VIII 水平提升 (%) × 0.5 (IU/kg・%) 国家药品监督管理局

3. 各类情况推荐剂量

(1) 按需治疗：

出血程度推荐剂量给药间隔疗程轻度出血10-30 IU/kg12-24 小时至出血停止中度 - 重度出血30-40 IU/kg12-24 小时至出血停止重度 - 危及生命出血50-60 IU/kg (首剂)20-25 IU/kg (后续)8-12 小时至出血停止

(2) 常规预防治疗：

年龄推荐剂量给药频率≥12 岁30-40 IU/kg每周 3 次或隔日<12 岁30-50 IU/kg每周 3 次或隔日

(3) 围手术期管理：

大手术：术前使因子 VIII 达 80-100%，术后 8-24 小时一次，维持 7 天以上，确保因子 VIII 活性≥30%

小手术：单次给药使因子 VIII 达 60-80%，可联合抗纤溶治疗

禁忌

对活性成分 (赛莫凝血素 α) 或任何辅料过敏者

已知对仓鼠蛋白过敏者 (因生产使用仓鼠肾细胞系)

存在因子 VIII 抗体且滴度 > 10BU/mL (可能无效)

警告与注意事项

1. 过敏反应风险

可能发生严重过敏反应(包括过敏性休克)，表现为皮疹、寒战、血管性水肿、呼吸困难、低血压等

出现过敏症状立即停药，并给予紧急抗过敏治疗

首次使用或长时间未使用后再次使用时需密切监测

2. 抗体形成风险

约25-30% 的重型血友病 A 患者可能产生因子 VIII 抑制物 (抗体)，导致治疗效果下降

定期监测因子 VIII 活性和抑制物水平

抑制物阳性患者需改用旁路制剂或免疫耐受诱导治疗

3. 特殊人群使用注意

(1) 孕妇与哺乳期妇女

孕妇仅在明确需要且获益大于风险时使用 (动物生殖毒性研究未完成)

哺乳期妇女使用时应权衡治疗获益与母乳营养的重要性

(2) 儿童患者

适用于所有年龄段儿童，包括婴幼儿

儿童因子 VIII 回收率较低，半衰期较短，可能需要更高剂量或更频繁给药

(3) 老年患者

老年人生理功能可能降低，应谨慎用药并密切监测

不良反应

常见不良反应 (发生率> 0.5%)：

感觉异常、头痛

注射部位炎症 / 疼痛

非中和性抗因子 VIII 抗体形成

背痛、眩晕、口干

严重不良反应：

过敏性休克 (罕见但可致命)

血栓形成风险 (罕见，尤其在存在血栓倾向时)

药物相互作用

未发现明确药物相互作用，但应告知医师正在使用的其他药物，特别是抗凝药

与抗纤溶药物 (如氨甲环酸) 联合使用时，可增强止血效果

药理作用

赛莫凝血素 α 是凝血因子 VIII 的替代制剂，在凝血过程中作为因子 IXa 的辅因子，加速因子 X 激活，最终促进纤维蛋白形成 。血友病 A 患者因先天性缺乏因子 VIII 导致凝血障碍，本品通过外源性补充恢复凝血功能。

药代动力学

半衰期：健康成人约 12-14 小时

生物利用度：静脉注射 100%

清除率：与剂量和个体差异相关，通常为 0.06-0.10 dL/h/kg

贮藏与有效期

贮藏条件：2-8°C 冷藏，避光保存

未开封药品有效期：2 年

复溶后：应立即使用；如不能立即使用，可在 2-8°C 保存不超过 24 小时

药品使用说明

从冰箱取出药品，回温至室温

消毒瓶塞，将附带溶剂全部注入药瓶

轻轻旋转 (勿震荡) 至完全溶解

使用附带的过滤装置转移至注射器

静脉缓慢注射 (≤4mL / 分钟)

记录批号和使用时间，妥善保存空瓶