布罗索尤单抗注射液

布罗索尤单抗注射液说明书

【药品名称】

通用名：布罗索尤单抗注射液

英文名：Burosumab Injection

商品名：麟平 ®

【成份】

主要成份：布罗索尤单抗（全人源抗成纤维细胞生长因子 23 单克隆抗体 IgG1）

辅料：L - 组氨酸、D - 山梨醇、聚山梨酯 80、L - 蛋氨酸、盐酸、注射用水

【适应症】

成人和 1 岁及以上儿童 X 连锁低磷血症 (XLH)

成人无法根治性切除或定位的磷酸盐尿性间充质肿瘤相关的肿瘤性骨软化症 (TIO) 中的 FGF23 相关性低磷血症

【用法用量】

给药方式：皮下注射，必须由医务人员操作

1. XLH 儿童患者 (1-18 岁)

起始剂量：0.8mg/kg，四舍五入至最接近 10mg，每 2 周一次

剂量范围：最低 10mg，最高 90mg

剂量调整：

治疗前 3 个月：每 4 周测空腹血磷

血磷 < 正常值下限：增加剂量

血磷在正常范围：维持原剂量

血磷 > 5mg/dL：暂停用药，4 周后重新评估

2. XLH 成人患者 (≥18 岁)

起始剂量：1mg/kg，四舍五入至最接近 10mg，每 4 周一次，最大 90mg

剂量调整：

治疗前 3 个月：每月测空腹血磷 (给药后 2 周)

血磷 > 正常值上限：停用下一剂，4 周后评估

再次用药：剂量减至约原剂量一半，最大 40mg

3. TIO 成人患者

推荐剂量：0.3mg/kg，每 4 周一次，可根据血磷调整，最大 2mg/kg

【重要用药指导】

治疗前准备：提前 1 周停用口服磷酸盐和活性维生素 D 类似物

治疗期间：严禁使用任何口服磷酸盐和活性维生素 D 补充剂

注射部位：上臂、大腿上部、臀部或腹部，必须轮换，避免同一部位重复注射

【不良反应】

最常见不良反应（发生率 > 10%）

儿童患者：

咳嗽 (55%)、注射部位反应 (54%)、发热 (50%)、头痛 (48%)、呕吐 (46%)、肢体疼痛 (42%)、牙齿脓肿 (40%)

成人患者：

头痛 (22%)、关节痛 (19%)、背痛 (14%)、四肢疼痛 (11%)、注射部位反应 (10%)

严重不良反应：

超敏反应（皮疹、荨麻疹、面部肿胀）

高磷血症（可导致异位矿化、肾钙质沉着）

肾钙质沉着症（建议定期肾脏超声监测）

【禁忌】

对活性成分或任何辅料过敏者（如对山梨醇过敏）

与口服磷酸盐、活性维生素 D 类似物（如骨化三醇）合并用药

高磷血症（空腹血磷 > 年龄相关正常值上限）

重度肾功能损害或终末期肾病（eGFR<30ml/min/1.73m² 或透析患者）

【注意事项】

1. 超敏反应监测

用药后密切观察，如出现呼吸困难、面部肿胀等，立即停药并给予适当治疗

2. 血磷监测方案

儿童：治疗前 3 个月每 4 周测一次，此后每 3 个月一次

成人：治疗前 3 个月每月测一次，此后每 3-6 个月一次

目标：维持血磷在各年龄段参考范围内，避免高于 5mg/dL

3. 肾钙质沉着监测

治疗开始时、治疗后每 6 个月一次，持续 12 个月，此后每年一次肾脏超声

4. 其他监测

每 6 个月监测血浆碱性磷酸酶、钙、PTH 和肌酐（1-2 岁儿童每 3 个月一次）

每 3 个月监测尿钙和磷酸盐

【孕妇及哺乳期用药】

妊娠：动物实验显示无致畸性，但高剂量可致母体高磷血症和胎盘矿化。孕妇慎用，用药期间应监测血磷

哺乳期：由于分子量约 170kDa，乳汁中含量可能极低且易被婴儿胃肠道破坏。建议停药至少 2 周后再哺乳 National Center for Biotechnology Information

【药理作用】

布罗索尤单抗是全人源抗 FGF23 单克隆抗体，通过特异性结合并抑制 FGF23 活性，阻断其降低血磷的作用：

增加肾小管对磷酸盐的重吸收

提高血清 1,25-(OH)₂D₃水平，促进肠道吸收磷和钙

最终提高血磷浓度，改善骨骼矿化

【药代动力学】

达峰时间：皮下注射后约 7-13 天

分布容积：约 8L

清除率：与剂量相关，低剂量时约 0.6L / 天

【药物相互作用】

严禁与口服磷酸盐和活性维生素 D 类似物合用（绝对禁忌），否则显著增加高磷血症风险

与拟钙剂合用时需谨慎，可能影响 PTH 水平

【贮藏条件】

2-8°C 冷藏（不可冷冻）

保存在原包装中避光

不可摇晃

【有效期】

36 个月（未开封）

【规格】

10mg (1ml)/ 瓶、20mg (1ml)/ 瓶、30mg (1ml)/ 瓶

【批准文号】

国药准字 S20200005

【生产企业】

协和发酵麒麟 (中国) 制药有限公司 国家医疗保障局

重要提示

本说明书信息源自国家药品监督管理局批准的药品说明书原文。用药前请咨询专业医师，严格遵医嘱使用，切勿自行调整剂量或停药。