阿伐可泮胶囊

阿伐可泮胶囊 说明书

药品名称

通用名称：阿伐可泮（Avacopan）

商品名称：特福尼（TAVNEOS）

英文名称：Avacopan Capsules

成份

活性成份：阿伐可泮

化学名称：(2R,3S)-2-[4-(环戊基氨基) 苯基]-1-(2 - 氟 - 6 - 甲基苯甲酰基)-N-[4 - 甲基 - 3-(三氟甲基) 苯基] 哌啶 - 3 - 甲酰胺

分子式：C₃₃H₃₅F₄N₃O₂

分子量：581.64 g/mol

辅料：聚氧乙烯 40 氢化蓖麻油、聚乙二醇 4000、明胶空心胶囊、密封带用明胶、聚山梨酯 80

性状

白色至淡黄色结晶固体，溶于有机溶剂，几乎不溶于水

适应症

适用于成人重度活动性抗中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎（包括肉芽肿性多血管炎 [GPA] 和显微镜下多血管炎 [MPA]）的辅助治疗，需与包括糖皮质激素在内的标准治疗联合使用。本品不限制糖皮质激素的使用

规格

10 mg / 粒（不透明双色胶囊，黄色与浅橙色，黑色印字 "CCX168"）

用法用量

治疗前评估

肝功能检测：ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素

乙肝病毒（HBV）筛查：HBsAg 和抗 - HBc

推荐剂量

标准剂量：每次 30 mg（3 粒 10 mg 胶囊），每日两次，随餐口服

给药方式：胶囊须整粒吞服，不得压碎、咀嚼或打开

漏服处理：若漏服一剂，无需补服，按常规时间服用下一剂，不可加倍剂量

剂量调整（基于药物相互作用）

与强效 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑）合用：调整为每日一次，每次 30 mg

与中效 / 强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合用：禁忌

不良反应

常见不良反应（发生率≥5%）

恶心（23.5%）

头痛（20.5%）

白细胞计数降低（18.7%）

腹泻（15.1%）

呕吐（15.1%）

上呼吸道感染（14.5%）

鼻咽炎（15.1%）

高血压、皮疹、乏力、上腹疼痛、头晕、血肌酐升高、感觉异常

严重不良反应

肝功能异常（5.4%）

肺炎（4.8%）

GPA 加重（3.0%）

急性肾损伤（1.8%）

尿路感染（1.8%）

血管性水肿（1.2%，含需住院的严重病例）

肝炎（1.2%）、胆汁淤积性肝炎（0.6%）

禁忌

对阿伐可泮或本品中任何辅料过敏者

活动性严重感染患者

注意事项

1. 肝毒性（警告）

治疗前及治疗前 6 个月每月监测肝功能，之后根据临床需要监测

ALT/AST>3×ULN：及时评估，考虑暂停治疗

ALT/AST>5×ULN 或 ALT/AST>3×ULN 且胆红素 > 2×ULN：立即停药，直至排除药物性肝损伤

不建议肝硬化（尤其是 Child-Pugh C 级）患者使用

2. 严重过敏反应（警告）

可能出现血管性水肿（面部、四肢、眼、唇、舌肿胀，吞咽 / 呼吸困难）

若发生，立即停药，给予适当治疗并监测气道通畅，永久停药

3. 乙肝病毒（HBV）再激活（警告）

治疗前筛查 HBV 感染

HBV 阳性患者需咨询肝病专家，治疗期间及停药后 6 个月监测 HBV 再激活

4. 严重感染

治疗期间密切监测感染体征，发生严重感染时暂停用药，感染控制后可恢复

5. 其他注意事项

胶囊应整粒吞服，不可压碎、咀嚼或打开

与高脂肪餐同服可增加药物暴露量约 72%

药物相互作用

1. CYP3A4 抑制剂

强效抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑）：阿伐可泮血药浓度增加，需调整为每日一次 30 mg

中效抑制剂：密切监测，必要时调整剂量

2. CYP3A4 诱导剂

强效 / 中效诱导剂（如利福平）：显著降低阿伐可泮血药浓度，禁忌合用

3. CYP3A4 底物

阿伐可泮可抑制 CYP3A4，与治疗窗窄的 CYP3A4 底物（如辛伐他汀）合用时，需降低底物剂量（如辛伐他汀每日≤10 mg）

特殊人群用药

1. 肝功能不全

轻度 / 中度（Child-Pugh A/B 级）：无需调整剂量

重度（Child-Pugh C 级）：不建议使用，数据不足

2. 肾功能不全

轻、中、重度肾损伤患者均无需调整剂量

3. 老年人（≥65 岁）

与年轻患者相比，疗效与安全性无显著差异

4. 妊娠期妇女

尚无充分研究数据，需谨慎权衡利弊

5. 哺乳期妇女

动物实验显示可经乳汁分泌，建议停止哺乳或停药

6. 儿童（<18 岁）

安全性和有效性尚未确立

药代动力学

吸收

空腹给药 Tmax 约 2 小时

与高脂餐同服 AUC 增加 72%，Tmax 延迟至约 6 小时

分布

血浆蛋白结合率 > 99.9%

表观分布容积约 345 L，表明广泛组织分布

代谢

主要经 CYP3A4 代谢，生成活性代谢产物 M1（约占血浆总活性的 12%）

消除

半衰期约 97.6 小时（约 4 天）

主要通过代谢后经胆汁排泄（粪便约 77%，尿液约 10%）

贮藏

温度：20°C~25°C（允许短期 15°C~30°C）

密封保存，置于原装瓶中防光

包装

铝塑泡罩包装

有效期

24 个月

执行标准

进口药品注册标准

批准文号

国药准字 HJ202X0000

生产企业

ChemoCentryx, Inc.（美国）

警示语

请在医生指导下使用，定期监测肝功能和感染情况。

用药提示

本品必须与包括糖皮质激素在内的标准治疗联合使用，不可单独使用

治疗期间需严格按医嘱监测肝功能（前 6 个月每月一次）

如出现皮疹、呼吸困难、面部肿胀或黄疸等症状，立即就医

请放置在儿童不能接触的地方

注：本说明书信息来源于药品监管机构批准的最新版本，具体用药请遵医嘱。