氯巴占片

氯巴占片说明书

药品名称

通用名称：氯巴占片

商品名称：依诺思 ®(中国上市)

英文名称：Clobazam Tablets

成份

活性成份：氯巴占

化学名称：7 - 氯 - 1 - 甲基 - 5 - 苯基 - 1,5 - 二氢 - 3H-1,5 - 苯并二氮杂䓬 - 2,4 - 二酮

分子式：C₁₆H₁₃ClN₂O₂

分子量：300.7

辅料：乳糖、预胶化淀粉、胶态二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁、纯化水

适应症

本品适用于2 岁及以上 Lennox-Gastaut 综合征 (LGS) 患者癫痫发作的联合治疗

规格

片剂：10mg、20mg(有刻痕)

用法用量

一般用法

口服给药，不受进食影响

可整片吞服，掰成两半服用，或碾碎后与苹果酱混合服用

推荐剂量 (按体重分组)

体重分组起始剂量第 7 天起第 14 天起≤30kg5mg (每日 1 次)10mg (每日 1 次)20mg (每日 1 次或分 2 次)>30kg10mg (每日 1 次)20mg (每日 1 次或分 2 次)40mg (每日分 2 次)

注：

每日总剂量 **>5mg 时应分次服用 **(每日 2 次)；=5mg 时可单次服用

剂量递增间隔≥1 周，因氯巴占及其活性代谢产物需 5 天和 9 天达稳态

停药方法

必须逐渐减量：每周减少5-10mg / 日，直至停药

如出现戒断反应，应暂停减量或恢复至前一剂量水平，随后更缓慢减量

特殊人群调整

老年患者：

起始剂量5mg / 日，以常规剂量的一半缓慢滴定

CYP2C19 弱代谢型患者：

起始剂量5mg / 日，以常规剂量的一半缓慢滴定

肝损伤患者(轻度至中度)：

起始剂量5mg / 日，以常规剂量的一半缓慢滴定

肾损伤患者(轻、中度)：无需调整剂量

不良反应

临床试验中常见不良反应 (发生率≥5%)

神经系统：嗜睡 / 镇静、昏睡、流涎、共济失调、构音障碍

消化系统：呕吐、便秘、吞咽困难

全身症状：发热、乏力

精神症状：攻击性、失眠

严重不良反应

严重皮肤反应(SJS/TEN)：需立即停药

药物超敏反应综合征 (DRESS)：发热、皮疹伴器官功能障碍

呼吸抑制(与阿片类药物合用)

自杀行为和想法

禁忌

对本品过敏者(包括严重皮肤反应)

孕妇、哺乳期妇女

严重肝病患者

急性闭角型青光眼患者

卟啉症患者

2 岁以下儿童

注意事项

1. 与阿片类药物合用风险

可导致过度镇静、呼吸抑制、昏迷甚至死亡

仅在其他治疗无效时合用，选择最低有效剂量，密切监测

2. 药物滥用与依赖

具成瘾性，可导致滥用、误用

治疗前及过程中应评估患者滥用风险

3. 戒断反应

突然停药可致戒断症状(焦虑、易怒、震颤等)，甚至癫痫持续状态

必须逐渐减量停药

4. 嗜睡 / 镇静风险

可影响驾驶或操作机械能力，直至确认无影响前避免此类活动

5. 严重皮肤反应监测

尤其是用药前 8 周，出现皮疹立即停药 (除非确认无关)

6. 与激素类避孕药相互作用

建议合用期间及停药后28 天内同时采用非激素避孕方法

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇：

妊娠晚期使用可导致新生儿镇静(呼吸抑制、嗜睡、肌张力低下) 和戒断症状(易激惹、震颤等)

建议孕妇加入北美抗癫痫药妊娠登记处

哺乳期妇女：

氯巴占可分泌至乳汁，建议用药期间密切观察婴儿有无镇静、喂养困难和体重不增

儿童用药

仅适用于2 岁及以上儿童

体重≤30kg 患者按推荐剂量表给药

老年用药

见 "用法用量 - 特殊人群调整"

药物相互作用

1. 与阿片类药物

增强镇静和呼吸抑制作用，风险增加

2. 与其他中枢神经系统抑制剂 (含酒精)

增强镇静作用，酒精可使氯巴占血药浓度增加约50%

3. 与激素类避孕药

降低避孕药效果，建议额外避孕措施

药物过量

症状：过度镇静、呼吸抑制、昏迷

处理：

立即停药，保持气道通畅，支持治疗

可考虑使用苯二氮䓬类拮抗剂氟马西尼 (但可能诱发癫痫)

药理作用

氯巴占是一种1,5 - 苯二氮䓬类药物，作用机制尚未完全明确，可能通过：

与 GABA_A 受体苯二氮䓬位点结合，增强 GABA 能神经传递

对 GABA_A 受体的正性异构调节，调节 γ- 氨基丁酸能神经传递

增加 GABA 和谷氨酸载体表达

特点：在苯二氮䓬类中较特殊，具抗焦虑和抗癫痫作用，但几乎无镇静催眠作用

药代动力学

口服吸收良好，不受食物影响

血浆蛋白结合率约80%

主要在肝脏代谢，形成活性代谢产物 N - 去甲基氯巴占

消除半衰期约36-42 小时，活性代谢产物约60-80 小时

主要经尿液排泄

贮藏

密封保存，室温 (15-30℃)

包装

铝塑泡罩包装，14 片 / 板，1 板 / 盒；或28 片 / 板，1 板 / 盒

有效期

24 个月

生产企业

宜昌人福药业有限责任公司

注：本品为国家特殊管制的第二类精神药品，必须凭医生处方购买和使用