吡仑帕奈片

吡仑帕奈片说明书

药品名称

通用名称：吡仑帕奈片

商品名称：卫克泰 (Fycompa)

英文名称：Perampanel Tablets

汉语拼音：BiLunPaNai Pian

成分

主要成分：吡仑帕奈

化学名称：5'-(2 - 氰基苯基)-1'- 苯基 - 2,3 - 联吡啶基 - 6'(1'H)- 酮水合物 (3/4)

分子式：C₂₃H₁₅N₃O・3/4H₂O

分子量：362.90

性状

本品为橙色（2mg 规格）或红色（4mg 规格）的薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症

成人和4 岁及以上儿童癫痫部分性发作患者（伴有或不伴有继发全面性发作）的治疗

辅助治疗12 岁及以上癫痫患者的原发性全身强直阵挛发作

片剂：2mg、4mg、6mg、8mg、10mg、12mg

用法用量

一般用法

睡前口服，每日一次，空腹或与食物同服均可

应整片吞服，切勿咀嚼、压碎或掰开（药片无刻痕，不能均匀掰开）

剂量调整方案

成人和青少年（≥12 岁）

初始剂量：2mg / 日

剂量递增：每次增加 2mg，间隔至少 1 周（合用酶诱导剂时）或 2 周（不合用酶诱导剂时）

推荐维持剂量：4-8mg / 日

最大剂量：12mg / 日（8mg 疗效不佳且耐受良好时）

儿童（4-11 岁）

体重≥30kg：同成人方案

体重 20-30kg：起始 1mg / 日，每次增加 1mg，最大 8mg / 日

体重 < 20kg：起始 0.5mg / 日，每次增加 0.5mg，最大 6mg / 日

特殊人群剂量调整

人群类别剂量调整肝功能不全轻度：起始 2mg / 日，最大 6mg / 日中度：起始 2mg / 日，最大 4mg / 日重度：禁用肾功能不全轻度：无需调整中 / 重度或透析：禁用合用 CYP3A4 诱导剂(如苯妥英、卡马西平)起始剂量4mg / 日，密切监测老年人(≥65 岁)无需调整剂量，但需谨慎（多药合用风险）

注：剂量调整应基于临床反应和耐受性，个体化滴定

停药与漏服处理

停药：建议逐步减量；但因半衰期长 (约 105 小时)，必要时可立即停药

漏服：单次漏服应等待至下次预定时间服药；多次漏服 <5 个半衰期 (未用酶诱导剂者 3 周，用酶诱导剂者 1 周) 应从末次剂量重新开始；>5 个半衰期应重新滴定

不良反应

严重不良反应

精神 / 行为异常：攻击性、敌意、易怒、杀人意念（需立即就医）

自杀观念和行为（抗癫痫药共有的风险）

严重皮肤反应：DRESS 综合征、史蒂文斯 - 约翰逊综合征（SJS）

头晕、嗜睡导致的跌倒和损伤（尤其是老年人）DailyMed

常见不良反应 (发生率≥5%)

神经系统：头晕、嗜睡、疲劳、共济失调、步态不稳、眩晕

精神症状：易怒、攻击行为、情绪改变

消化系统：恶心、呕吐、便秘

其他：体重增加、头痛、复视 / 视物模糊DailyMed

导致停药的主要不良反应

头晕 (13.7%)、嗜睡 (13.7%)（12mg 剂量组）

禁忌

对吡仑帕奈或其辅料过敏者

重度肝功能不全患者

重度肾功能障碍、终末期肾病或需要透析的患者

有半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖 - 半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者（因含乳糖）

注意事项

1. 精神与行为风险

密切监测攻击行为、敌意、易怒等精神症状，症状严重时应减量或停药

所有抗癫痫药均增加自杀风险，应监测患者情绪变化DailyMed

2. 神经系统影响

可导致头晕、嗜睡、共济失调，影响驾驶或操作机械能力

老年患者跌倒风险增加，可能导致严重损伤（如头部损伤、骨折）

3. 药物相互作用

激素避孕药：可降低含左炔诺孕酮避孕药效果（暴露量降低 40%），建议采用非激素避孕方法（如避孕套、宫内节育器）

CYP3A4 诱导剂（苯妥英等）：显著降低吡仑帕奈血药浓度，需增加剂量

CYP3A4 抑制剂（酮康唑等）：可能增加吡仑帕奈浓度，需谨慎DailyMed

4. 特殊人群

妊娠：动物研究未见致畸，但数据有限（<300 妊娠结局），不建议妊娠期使用

哺乳：可分泌至乳汁，建议用药期间暂停哺乳

育龄女性：建议采取可靠避孕措施

药物过量

症状：精神状态改变、激越、攻击行为

处理：无特效解毒剂，给予支持治疗，监测生命体征

血液透析效果有限（肾脏清除率低）

药理作用

非竞争性 α- 氨基 - 3 - 羟基 - 5 - 甲基 - 4 - 异噁唑受体 (AMPAR) 拮抗剂

通过抑制谷氨酸（中枢主要兴奋性神经递质）介导的神经元过度兴奋发挥抗癫痫作用

确切抗癫痫机制尚不明确

药代动力学

吸收：口服易吸收，高脂肪餐延迟达峰时间约 1 小时，不影响生物利用度

分布：血浆蛋白结合率约 95%

代谢：主要经 CYP3A4 代谢

半衰期：约 105 小时（停药后血药浓度缓慢下降）

排泄：主要经尿液 (60%) 和粪便 (30%) 排出体外

贮藏

不超过 30℃密闭保存

有效期

24 个月（部分来源显示 36 个月）

执行标准

进口注册标准 JX20160328

批准文号

注册证号 H20190054（以实际药品说明书为准）

生产企业

Eisai Co., Ltd.（Kawashima Factory）

警示语

本品为国家特殊管制的精神药品（第二类精神药品）

必须严格凭医师处方购买和使用

应放在儿童不能接触的地方

禁止饮酒（会增强中枢抑制作用）

注：本说明书信息源自中国药品监督管理局批准的药品说明书和国际药品说明书 (FDA、EMA)，实际用药请遵医嘱。