伯瑞替尼肠溶胶囊药品说明书（国家药监局批准）

以下为国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）公示的官方药品说明书内容节选，仅供医药专业人员参考，不构成用药建议，具体用药须遵医嘱。完整说明书请下载本页附件或查看原文链接。

【适应症】

非小细胞肺癌
本品用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子 14 跳变的局部晚期或转移
性非小细胞肺癌患者。
本品用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）扩增的局部晚期或转移性非小细胞
肺癌患者。
以上适应症均是基于单臂临床试验的结果给予的附条件批准。 以上适应症的完全
批准将取决于后续开展的确证性临床试验的临床获益。
脑胶质瘤
既往治疗失败的具有 PTPRZ1-MET 融合基因的 IDH 突变型星形细胞瘤（WHO 4
级）或有低级别病史的胶质母细胞瘤成人患者。

【用法用量】

本品需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。
非小细胞肺癌
使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到 MET 外显子 14 跳变阳
性或 MET 扩增阳性（gene copy number，GCN≥6）。
推荐剂量和服用方法
建议起始剂量为 200mg/次，每日两次口服（早晚各一次） ，直到疾病进展或出现
不可耐受的毒性。
建议在空腹状态下（服药前至少 2 小时和用药后半小时内需禁食，此期间允许饮
水）服用本品。
建议每天大致同一时间服用，整粒吞服，不要咀嚼或压碎。疗程中漏服的剂量 无
需补充。如果发生呕吐将药物吐出，则无需补服药物，按计划直接下一次服用。
剂量调整
医生应在患者用药过程中密切监测，根据患者个体的安全性和耐受性调整用药，
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包括暂停本品、降低剂量或永久停用本品。
本品的剂量调整建议参见表 1，不良反应导致治疗调整的建议参见表 2。
表 1 伯瑞替尼剂量调整建议
剂量水平 伯瑞替尼每日口服剂量
起始剂量 200mg/次，每日两次
剂量水平-1（第一次减量） 150mg/次，每日两次
剂量水平-2（第二次减量） 100mg/次，每日两次
表 2 伯瑞替尼不良反应导致治疗调整的建议
不良反应 伯瑞替尼治疗调整
肝毒性
 ALT 或 AST＞8× ULN且合并 TBIL 升高超过基线
水平或 ULN
 ALT 或 AST＞5× ULN持续＞2 周且合并 TBIL 升
高超过基线水平或 ULN
 ALT 或 AST＞3× ULN并且 TBIL＞2× ULN或 INR
＞1.5（在未使用升高 INR 的抗凝剂的情况下）
 AST 或 ALT＞3× ULN伴明显乏力、恶心、呕吐、
上腹痛或腹胀、发热、皮疹和/或嗜酸性粒细胞＞
5%
永久停用本品

 ALT 或 AST＞5× ULN且 TBIL 不高于基线水平或
ULN
 ALT 或 AST＞3× ULN，TBIL 升高至 1.5～2× ULN
 再次发生 ALT 或 AST＞5× ULN
 再次发生 ALT 或 AST＞3～5× ULN但 TBIL 不高
于 2× ULN
暂停本品，重复肝功能检测，每周两次
 如果在 1 周内恢复至 1 级（接近基
线水平）或基线水平，下调 1 个剂
量水平用药，重复肝功能检测 6
周，每周两次
 否则，永久停用本品
水肿
 CTCAE 2 级
 对症综合治疗后未减轻，并且暂停
给药 1 周内仍未恢复至 1 级者，推
荐降低一个剂量水平给药；如果停
药 1 周内水肿恢复至 1 级，原剂量
继续给药后水肿再次加重至 2 级，
治疗医师可以综合考虑降低一个剂
量水平给药
 CTCAE 3 级  暂停治疗，直至恢复至基线或≤1
级水平后，降低一个剂量水平给药
 CTCAE 4 级  永久停用本品
其他
 CTCAE 3 级或 4 级毒性
 暂停本品，直至恢复至 1 级，下调
1 个剂量水平恢复用药
 否则，永久停用本品
缩略语：ALT=丙氨酸氨基转移酶；AST=天门冬氨酸氨基转移酶；CTCAE=常见不良反应事件评价
标准；INR=国际标准化比率；TBIL=总胆红素；ULN=正常值上限。
备注：不良反应的严重程度采用美国国立癌症研究所（ NCI）常见不良事件评价标准（ CTCAE）
5.0 版进行分级。
脑胶质瘤
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在使用本品治疗前，必须确定患者肿瘤样本中携带 PTPRZ1-MET 融合基因。应采
用经验证的检测方法确定患者的 PTPRZ1-MET 融合基因状态。目前由北京浦润奥生物
科技有限责任公司 指定的独立检测第三方 进行检测 ，检测结果判断为携带 PTPRZ1-
MET 融合基……（详见附件完整说明书）

资料来源：国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）上市药品信息公示。受理号 CXHS2400131。本内容为官方说明书节选，完整版请下载附件或点击“查看原文”。严禁作为超说明书用药依据。