妥拉美替尼胶囊药品说明书（国家药监局批准）

以下为国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）公示的官方药品说明书内容节选，仅供医药专业人员参考，不构成用药建议，具体用药须遵医嘱。完整说明书请下载本页附件或查看原文链接。

【适应症】

本品适用于含抗 PD-1/PD-L1 治疗失败的 NRAS 突变的晚期黑色素瘤患者。
本品为基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和
安全性尚待上市后进一步确证。

【用法用量】

本品必须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下使用。
NRAS 检测
在使用本品治疗之前，必须确定患者肿瘤样本中携带 NRAS 突变。应采用
验证过的检测方法确定患者的 NRAS 突变状态。经医院或实验室的检测结果判
断为携带 NRAS 突变的患者能接受本品治疗。应经上海科州药物研发有限公司
指定的独立第三 方使用研究性伴随诊断检测方法进行一次审核，证实患者携带
NRAS 突变可继续用药。
剂量与给药方法
本品的推荐剂量是每次 12mg，每日两次口服（约每 12 小时服用一次） ，空
腹或随餐均可。不得咀嚼、溶解或打开胶囊。
如果漏服一剂药物，可在下一剂服药 8 小时以前补服漏服的药物。距离下次
服药时间短于 8 小时，不建议补服。
剂量调整
可能需要减少剂量、中断治疗或停止治疗以管控不良反应（参见表 1）。
针对本品相关不良反应的剂量调整列于表 2。
表 1-剂量降低指导原则
剂量水平 妥拉美替尼胶囊给药剂量
起始剂量 12mg，每日两次
第一次剂量减少 9mg ，每日两次
第二次剂量减少 6mg，每日两次
表 2-针对不良反应推荐的妥拉美替尼胶囊剂量调整方法
不良反应 严重程度 剂量调整方法
左心室射血分数（LVEF）下降（见【注意事项】 ）
• 无症状，与基线相
比 LVEF 降低绝对
值 ≥ 10%，且低于
正 常 值 下 限
（LLN）

暂停本品不超过 4 周
• 直至 LVEF ≥ 正 常 值 下
限，且 LVEF 下降绝对值
较基线 ≤ 10%，恢复后下
调一个剂量。
• 若超过 4 周 LVEF 仍＜正
常值下限，或 LVEF 下降
绝对值较基线 ＞10%，则
永久停用本品。
• 症状性充血性心力
衰竭或与基线相比
• 永久停用本品，并立即心
内科就诊。
3
LVEF 降 低 绝 对值
超过 20%，且低于
LLN
眼毒性（见【注意事项】 ）
视 网 膜 色 素 上 皮 分 离
（RPED）
暂停本品不超过 4 周
• 直至症状恢复，原剂量或
下调一个剂量恢复给药。
• 若超过 4 周症状未恢复，
下调一个剂量或永久停用
本品。
视网膜静脉阻塞（RVO） • 永久停用本品。
视网膜动脉阻塞（RAO） • 永久停用本品。
间质性肺病 /肺炎（见【注意
事项】 ）
• 永久停用本品。
皮肤毒性（见【注意事项】 ）
皮疹 • 不可耐受的 2 级 • 2 级皮疹经积极 处理 ，2
周内没有缓解，建议暂停
本品 ， 直 至 恢 复 至 0-1
级，恢复后原剂量或降低
一个剂量。
• 3 级 暂停本品不超过 2 周
• 直至恢复至 0-1 级，恢复
后下调一个剂量。
• 若超过 2 周症状未改善则
永久停用本品。
• 4 级 • 永久停用本品。
血肌酸磷酸激酶（CPK）升高（见【注意事项】 ）
• 3 级 • 若无明显肌痛乏力、胸闷
胸痛等相关症状可下调一
个剂量给药或选择暂停本
品（不超过 2 周）至 CPK
恢复至 0-1 级后原剂量恢
复给药。
• 若有明显肌痛乏力、胸闷
胸痛等相关症状，须暂停
本品（不超过 2 周）直至
症状恢复，CPK 恢复至 0-
1 级，恢复后下调一个剂
量。
• 若超过 2 周症状未改善或
CPK 未恢复至 0-1 级则永
久停用本品。
• 4 级 • 暂停本品不超过 2 周
• 直至 CPK 恢复至 0-1 级且
患者无明显不适，恢复后
下调一个剂量。
• 若超过 2 周 CPK 未恢复或
风险未排除，则永久停用
本品。
其他不良反应
4
• 不可耐受的 2 级
• 3 级
暂停本品不超过 4 周。
• 直至恢复至 0-1 级，根据
获益风险评估选择原剂量
或下调一个剂量。
• 如果未改善……（详见附件完整说明书）

资料来源：国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）上市药品信息公示。受理号 CXHS2300032。本内容为官方说明书节选，完整版请下载附件或点击“查看原文”。严禁作为超说明书用药依据。