盐酸伊普可泮胶囊

盐酸伊普可泮胶囊 说明书

药品基本信息

通用名称：盐酸伊普可泮胶囊

商品名称：飞赫达 ®（FABHALTA®）

英文名称：Iptacopan Hydrochloride Capsules

汉语拼音：Yansuan Yipukepan Jiaonang

批准文号：国药准字 H202400XX

上市许可持有人：北京诺华制药有限公司

生产企业：北京诺华制药有限公司

活性成分：盐酸伊普可泮

化学名称：(2S,4S)-2-(4 - 羧基苯基)-4 - 乙氧基 - 1-[(5 - 甲氧基 - 7 - 甲基 - 1H - 吲哚 - 4 - 基) 甲基] 哌啶 - 1 - 盐酸盐一水 (1/1)

分子式：C₂₅H₃₀N₂O₄·HCl·H₂O

分子量：约 477 g/mol

性状：淡黄色不透明胶囊，胶囊体印字 "LNP200"，胶囊帽印字 "NVR"，内容物为白色或几乎白色至浅紫粉色粉末

适应症

本品适用于治疗：

阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH) 成人患者（既往未接受过补体抑制剂治疗）

C3 肾小球病 (C3G) 成人患者，以降低蛋白尿 诺华集团

注：2025 年 7 月，C3G 适应症在中国获批 诺华集团

规格

200mg（按 C₂₅H₃₀N₂O₄计）

（每粒胶囊含 200mg 伊普可泮，以 225.8mg 盐酸伊普可泮一水合物形式提供）

用法用量

推荐剂量：200mg，口服，每日两次

服用方法：

整粒吞服，不可打开、咀嚼或压碎

服用时间不受进食影响，可与食物同服或单独服用

建议固定时间服用以维持稳定血药浓度

漏服处理：如漏服一剂，应尽快补服，然后恢复常规给药方案（即使与下一次计划给药时间很接近）

治疗周期：PNH 是需要长期治疗的疾病，除非有临床指征，否则不建议终止治疗

禁忌

对盐酸伊普可泮或其他任何辅料过敏的患者

当前未接种脑膜炎奈瑟菌和肺炎链球菌疫苗的患者，除非延迟本品治疗风险大于发生这类荚膜细菌感染的风险

开始用于荚膜细菌 (包括肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌或 B 型流感嗜血杆菌) 引起的严重感染尚未消退的患者

警告与注意事项

1. 荚膜细菌引起的严重感染（黑框警告）

风险：使用补体抑制剂 (如本品) 会增加荚膜细菌引起的严重、危及生命或致命性感染风险，包括肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌和 B 型流感嗜血杆菌

预防措施：

必须在首次给药前至少 2 周完成或加强荚膜细菌疫苗接种

如无法等待疫苗接种：应尽快接种疫苗，并从接受本品治疗起接受预防性抗生素治疗，直至疫苗接种后满 2 周

即使接种疫苗，仍需监测患者是否出现严重感染的早期体征和症状（发热、寒战、头痛、恶心、呕吐等）

2. 停用本品后监测 PNH 表现

停用本品可能导致严重溶血

如必须停药，应在医生指导下进行，并在最后一次给药后至少 2 周内密切监测溶血征象（LDH 升高、血红蛋白下降、血红蛋白尿、疲劳、腹痛等）

3. 高脂血症

可能引起总胆固醇、LDL 胆固醇和甘油三酯升高

建议定期监测血脂参数，必要时启动降脂治疗

不良反应

PNH 患者中最常见不良反应（发生率≥10%）

头痛 (18.9%)

鼻咽炎

腹泻

腹痛

细菌感染

病毒感染

恶心

皮疹

C3G 患者中最常见不良反应（发生率≥10%）

鼻咽炎 (12.87%)

病毒感染

注：大多数不良反应为轻度或中度，无患者因不良反应终止治疗 诺华集团

药物相互作用

1. CYP2C8 诱导剂（如利福平）

可能降低伊普可泮的暴露量，导致疗效降低或丧失

监测临床反应，如本品明显丧失疗效，应考虑停用 CYP2C8 诱导剂

2. 强效 CYP2C8 抑制剂（如吉非罗齐）

可能增加伊普可泮的暴露量，导致不良反应风险增加

不建议联合使用

3. 其他药物

与氯吡格雷（中度 CYP2C8 抑制剂）或环孢素（P-gp、BCRP 和 OATP1B1/1B3 抑制剂）合用，伊普可泮暴露量无临床意义变化

与地高辛（P-gp 底物）和瑞舒伐他汀（OATP 底物）合用，这些药物的暴露量无临床意义变化

特殊人群用药

肝功能不全

轻度 (Child-Pugh A 级) 或中度 (Child-Pugh B 级) 肝功能不全患者：无需调整剂量

重度肝功能不全 (Child-Pugh C 级) 患者：不建议使用

肾功能不全

轻度 (eGFR 60-<90 mL/min/1.73m²) 或中度 (eGFR 30-<60 mL/min/1.73m²) 肾功能不全患者：无需调整剂量

重度肾功能不全 (eGFR<30 mL/min/1.73m²) 伴或不伴血液透析患者：不建议使用

老年人（60 岁及以上）

无需调整剂量

儿童（18 岁以下）

尚无本品用于 18 岁以下患者的临床研究资料，不推荐使用

妊娠与哺乳期

妊娠：尚无充分临床数据，动物研究显示无胚胎毒性，需评估风险获益

哺乳期：建议停止哺乳，并在最后一剂后持续 5 天

药理作用

作用机制

全球首个口服补体旁路 B 因子抑制剂，通过抑制补体旁路途径的关键蛋白 B 因子，阻断 C3 激活和末端补体通路，从而控制：

PNH 中的血管内和血管外溶血

C3G 中的蛋白尿和肾小球损伤 诺华集团

药效学

单次给药后约2 小时开始抑制补体旁路途径

PNH 患者治疗 4 周后，补体旁路活性降低78.4%

C3G 患者治疗 6 个月，蛋白尿降低35%，eGFR 改善2.2 mL/min/1.73m² 诺华集团

药代动力学

吸收：口服后约 2 小时达峰浓度，5 天达稳态，轻度蓄积 (1.4 倍)

食物影响：高脂饮食不影响药物暴露，服用时间不受进食限制

分布：血浆蛋白结合率 75%-93%，稳态表观分布容积约 288L

代谢：主要由 CYP2C8 (98%) 代谢，少量由 CYP2D6 (2%) 代谢

消除：终末半衰期约 25 小时，主要通过粪便 (72%) 和尿液 (25%) 排泄

药物过量

症状：临床研究中，少数患者接受高达 800mg / 天剂量，耐受良好；健康志愿者单次最高 1200mg 剂量也耐受良好

处理：如怀疑过量，应采取常规支持性措施并对症治疗

贮藏

密封，不超过 30℃保存

请将本品放在儿童不能接触的地方

包装

聚氯乙烯 / 聚乙烯 / 聚偏二氯乙烯固体药用复合硬片及药用铝箔包装

14 粒 / 板，1 板 / 盒

14 粒 / 板，4 板 / 盒

有效期

24 个月

执行标准

YBH00002024

药品上市后监测

本品已纳入风险评估与缓解策略 (REMS)，以确保安全使用 FDA Access Data

药品上市后持续进行安全监测，目前未发现新的安全性信号