罗普司亭

罗普司亭 说明书

药品基本信息

通用名称：罗普司亭 (Romiplostim)

商品名称：惠尔凝 (Nplate)

英文名称：Romiplostim for Injection

药品类型：血小板生成素受体激动剂 (TPO-RA)

分子式：基因重组 Fc - 肽融合蛋白 (2 个含 269 氨基酸亚基)

批准文号：国药准字 S201800XX

生产企业：协和发酵麒麟 (中国) 制药有限公司 / 齐鲁制药 (生物类似药)

活性成分与辅料

活性成分：罗普司亭 (重组人血小板生成素受体激动剂)

辅料：D - 甘露醇、蔗糖、L - 组氨酸、聚山梨酯 20、稀盐酸

适应症

慢性免疫性血小板减少症 (ITP)：适用于对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的成人 (≥18 岁) 及 1 岁以上儿童 ITP 患者，仅用于因血小板减少导致出血风险增加的患者，不以恢复正常血小板计数为目标。

急性放射综合征造血异常 (H-ARS)：用于提高成人及儿童 (含足月新生儿) 在急性骨髓抑制剂量辐射暴露后的生存率。

用法用量

1. 慢性 ITP 治疗方案

成人和 1 岁以上儿童：

初始剂量：1μg/kg，每周 1 次皮下注射，根据实际体重计算

剂量调整规则：

关键限制：

最大剂量：不超过 10μg/kg/ 周

若连续 4 周使用最大剂量后血小板无明显升高，应停药并考虑其他治疗

目标维持血小板计数 **≥50×10⁹/L** 以降低出血风险，而非正常化

2. 急性放射综合征 (H-ARS) 治疗方案

推荐剂量：10μg/kg，单次皮下注射

给药时机：确认或怀疑暴露于≥2Gy 辐射后尽快给药，无需等待血液指标确认

3. 给药方法与注意事项

仅可皮下注射，不可静脉或肌内注射

配制方法：每瓶用 0.72mL 注射用水溶解 (不可用其他溶剂)，轻轻旋转混合 (严禁振摇)，2 分钟内溶解

使用要求：

溶解后溶液应无色澄清，有变色或微粒则废弃

室温 (≤25℃) 或冷藏 (2-8℃) 保存，24 小时内用完

使用带 0.01mL 刻度的专用注射器，确保剂量精确

注射部位应轮换，避免同一区域反复注射

药理作用

罗普司亭是一种 Fc - 肽融合蛋白，通过以下机制发挥作用：

特异性结合并激活血小板生成素受体 (TPO-R，c-Mpl)

触发 JAK2/STAT5 信号通路，促进骨髓巨核细胞增殖、分化和成熟

增加血小板生成，作用不依赖内源性血小板生成素水平

半衰期较长，血药浓度稳定，每周给药一次即可维持有效血药浓度

不良反应

常见不良反应 (发生率> 5%)

头痛、乏力、头晕

肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛

呼吸系统：上呼吸道感染、支气管炎、鼻窦炎、咽痛

注射部位反应：疼痛、红肿、硬结

严重不良反应 (需立即就医)

血栓栓塞事件：门静脉血栓形成 (尤其慢性肝病患者)、肢体静脉血栓等

骨髓纤维化：可通过骨髓活检检测，部分患者停药后可改善

骨髓增生异常综合征 (MDS) 进展为急性髓系白血病：慎用於 MDS 患者

药物疗效丧失：可能与抗体产生有关

停药后血小板反跳性下降：可能比治疗前更严重，需密切监测

禁忌

对罗普司亭或其辅料过敏者

活动性血栓或血栓高风险患者(包括遗传性凝血异常)

急性出血未控制的患者

孕妇(动物实验显示对胎儿有害，人类数据不足)

哺乳期妇女(建议暂停哺乳)

重度肝功能或肾功能损伤患者(经验有限)

非 ITP 引起的血小板减少症(如 MDS)

注意事项

治疗前准备

完成基线血小板计数、凝血功能及骨髓评估(ITP 患者)

排查是否存在血栓风险因素并评估

育龄女性应采取有效避孕措施

治疗期间监测

每周监测血小板计数直至稳定 (维持≥50×10⁹/L 至少 4 周)，之后每 4 周监测一次

定期检查血常规及外周血涂片，监测血细胞形态学变化

若出现持续发热、骨痛或淋巴结肿大，应立即就医排查骨髓异常增生风险

特殊情况处理

手术前：至少提前 7 天停药，避免术中血栓风险

药物过量：可能导致血小板过度升高，应停药并监测，必要时采取抗凝措施

漏服：应尽快补注射，之后按原计划进行下一次注射

停药注意事项

停药后至少连续 2 周每周监测血小板计数，警惕反跳性血小板减少

如在使用抗凝 / 抗血小板药物期间停药，出血风险增加，应密切观察

特殊人群用药

1. 肝功能不全患者

重度肝损害患者慎用，药物清除率可能降低，血小板反应不可预测

慢性肝病患者尤需警惕血栓风险 (门静脉血栓形成)

2. 肾功能不全患者

重度肾损害患者慎用，经验有限

3. 儿童患者 (1 岁以上)

剂量调整原则与成人相同，但需每 12 周重新评估体重以调整剂量

临床有效剂量中位值约为 5.5μg/kg

安全性数据基于有限研究，需密切监测

4. 老年患者

无证据表明老年患者与年轻患者在疗效和安全性上存在显著差异

因常伴有肝肾功能下降，剂量调整应更谨慎

药物相互作用

目前尚未发现与罗普司亭有临床意义的显著药物相互作用，但：

与抗凝药、抗血小板药合用可能增加出血风险，需密切监测凝血功能

可与其他 ITP 治疗药物 (如皮质类固醇、免疫球蛋白、达那唑等) 联合使用

患者应告知医生正在使用的所有药物，包括中药和保健品

储存条件

必须冷藏于 2-8℃，不可冷冻(会破坏蛋白质结构导致失效)

保存在原包装中避光，防止受潮

运输过程需使用温控容器，确保冷链完整

过期药品按医疗废物处理，不可随意丢弃

总结与重要提示

罗普司亭是一种新型长效 TPO 受体激动剂，主要用于治疗难治性 ITP 和急性放射综合征。用药期间必须严格遵循医嘱，定期监测血小板计数，切勿自行调整剂量或停药。

特别警示：

治疗目的是维持血小板计数≥50×10⁹/L以降低出血风险，而非使血小板计数正常化

出现胸痛、呼吸困难、剧烈腹痛、肢体肿胀或意识改变等症状，应立即就医，可能提示血栓形成

停药后务必继续监测血小板至少 2 周，防止反跳性血小板减少

注：本说明书信息来源于药品监管机构批准的最新版本，具体用药请遵医嘱，在专业医师指导下使用。