苯磺酸克利加巴林胶囊

苯磺酸克利加巴林胶囊说明书

药品名称

通用名称： 苯磺酸克利加巴林胶囊

商品名称： 思美宁

英文名称： Crisugabalin Besilate Capsules

汉语拼音： Benhuangsuan Kelijiabalin Jiaonang

成份

活性成份： 苯磺酸克利加巴林

化学名称： 2-[(1S,2S,3R,6S,8S)-2-(氨甲基) 三环 [4.2.1.0³⁸] 壬烷 - 2 - 基] 乙酸苯磺酸盐

分子式： C₁₂H₁₉NO₂·C₆H₆O₃S

分子量： 367.46

辅料： 微晶纤维素、甘露醇、硬脂酸镁和明胶空心胶囊

性状

本品内容物为白色或类白色粉末

适应症

本品用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛和带状疱疹后神经痛

规格

20mg（以 C₁₂H₁₉NO₂计）

用法用量

服用方式： 可与食物同时服用，也可单独服用

剂量：

糖尿病性周围神经病理性疼痛：

推荐剂量： 每次 20mg，每日 2 次

剂量调整： 疼痛未充分缓解且安全性可耐受时，特别是年龄≥65 岁或病程 > 1 年的患者，可谨慎增加至每次 40mg，每日 2 次

带状疱疹后神经痛：

推荐剂量： 每次 20mg 或 40mg，每日 2 次，根据疗效及耐受性调整

重要提示： 不良反应呈剂量依赖性，增加剂量可能导致风险增加和停药率上升

特殊人群用药：

人群类别剂量调整肝功能不全无需调整剂量轻度肾功能不全无需调整剂量中度肾功能不全每日剂量调整为正常剂量的 1/2重度肾功能不全每日剂量调整为正常剂量的 1/4老年人建议根据临床情况和实验室指标酌情调整

禁忌

对本品所含活性成份或任何辅料成份过敏者禁用

不良反应

常见不良反应（发生率≥1% 且高于安慰剂组）：

系统器官分类不良反应发生率(%)神经系统头晕22.7
嗜睡7.5胃肠道恶心0.8
呕吐1.0代谢 / 营养体重增加4.9水肿外周水肿1.4

注：79.5% 的头晕、嗜睡出现在给药第一周内，大多为轻中度，无需特殊处理可自行缓解

注意事项

1. 头晕、嗜睡风险

可能影响驾驶或操作机械能力

建议在明确药物影响前，避免从事危险活动

2. 肾功能影响

主要以原形经肾脏排泄

定期监测肾功能，特别是肾功能不全患者

3. 其他注意事项

光敏反应： 避免日晒，出现皮疹需停药

结晶尿： 建议多饮水 (2L / 天)，降低结晶风险

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期： 不建议使用（尚无妊娠妇女充分对照研究）

哺乳期： 不建议使用（尚无乳汁分泌数据）

儿童用药

本品在 18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确定

老年用药

在 252 位≥65 岁患者中安全性良好，暴露量较年轻患者高 7.35~25.2%，但无临床意义差异，建议根据个体情况调整剂量

药物相互作用

对 CYP450 酶无明显抑制或诱导作用，药物相互作用风险低

与丙磺舒（OAT3 抑制剂）或西咪替丁（OCT2 抑制剂）合用可能增加暴露，但无临床意义，无需调整剂量

药物过量

临床研究中有 53 例过量用药，仅 1 例出现头晕，其余无不良事件

过量处理： 无特异性解毒药，需监测毒性反应并给予支持治疗

临床药理

药理作用

为第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂

与电压敏感型钙离子通道 α2δ 亚基结合，抑制钙离子内流

减少谷氨酸、P 物质等兴奋性神经递质释放，从而发挥镇痛作用

药代动力学

吸收： 达峰时间 1.33~1.67 小时，高脂餐后延迟至 3.96 小时，但吸收程度不变

分布： 血浆蛋白结合率低 (约 3%)，表观分布容积 67~133L

代谢： 体内稳定，主要以原形存在，代谢产物 < 2%

排泄： 主要经尿液排泄 (79.21%)，半衰期 3.68~6.42 小时

临床试验

糖尿病性周围神经病理性疼痛研究

多中心随机双盲安慰剂对照研究显示：

20mg bid 组和 40mg bid 组第 13 周平均每日疼痛评分较基线变化分别为 - 2.24 和 - 2.16（安慰剂组 - 1.23）

疼痛缓解≥30% 的患者比例分别为 57.3% 和 51.4%（安慰剂组 31.6%）

长期 (52 周) 使用显示持续疗效且安全性良好

带状疱疹后神经痛研究

随机双盲安慰剂对照研究显示：

20mg bid 组和 40mg bid 组第 12 周平均每日疼痛评分较基线变化分别为 - 2.338 和 - 2.513（安慰剂组 - 1.047）

贮藏

密封，不超过 25℃保存

包装

药用铝箔和聚氯乙烯 / 聚乙烯 / 聚偏二氯乙烯固体药用复合硬片，9 粒 / 板，6 板 / 盒

有效期

24 个月

批准文号

国药准字 H20240018

说明书核准日期

（注：说明书核准日期在原文件中有标注，但未在提供的资料中显示）