地舒单抗注射液

地舒单抗注射液说明书

药品名称

通用名称：地舒单抗注射液

商品名称：安加维 ®（Xgeva）、普罗力 ®（Prolia）

英文名称：Denosumab Injection

成分

活性成分：地舒单抗（RANK 配体的免疫球蛋白 G2 全人源单克隆抗体），分子量约 147kDa，由基因工程中国仓鼠卵巢细胞生产

辅料：冰醋酸、氢氧化钠、山梨醇、聚山梨酯 20 和注射用水，pH 值 5.2

性状

澄清、无色至淡黄色溶液，可能含有微量半透明至白色蛋白质颗粒

适应症

安加维 ®（120mg 规格）适应症：

实体瘤骨转移：用于实体肿瘤骨转移患者或多发性骨髓瘤患者，延迟或降低骨相关事件（病理性骨折、脊髓压迫、骨放疗或骨手术）发生风险

骨巨细胞瘤：治疗不可手术切除或手术可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼成熟（至少 1 处成熟长骨且体重≥45kg）的青少年患者

普罗力 ®（60mg 规格）适应症：

骨质疏松症：

骨折高风险的绝经后妇女，显著降低椎体、非椎体和髋部骨折风险

骨折高风险的男性骨质疏松症

骨折高风险的糖皮质激素诱导的骨质疏松症

规格

安加维 ®：120mg（1.7ml）/ 瓶

普罗力 ®：60mg（1.0ml）/ 支（预充式注射器）

用法用量

安加维 ®（120mg 规格）：

实体瘤骨转移和多发性骨髓瘤：

推荐剂量：120mg，每 4 周皮下注射一次

注射部位：上臂、大腿上部或腹部

骨巨细胞瘤：

推荐剂量：120mg，每 4 周皮下注射一次，第 1 个月的第 8 日和第 15 日额外各注射 120mg（负荷剂量）

注射部位：上臂、大腿上部或腹部

普罗力 ®（60mg 规格）：

骨质疏松症：推荐剂量 60mg，单次皮下注射，每 6 个月给药一次

注射部位：大腿、腹部或上臂部

共同给药说明：

仅可皮下注射，严禁静脉、肌内或皮内注射

患者必须充分补充钙和维生素 D，以预防低钙血症

不应与双膦酸盐合并用药

给药前检查溶液，如变色、浑浊或含大量颗粒，切勿使用

从冰箱取出后，在原包装中恢复至室温（≤25℃），通常需 15-30 分钟

使用 27G 针头注射全部药液，切勿重复插入药瓶

不良反应

安加维 ® 常见不良反应（≥10%）：

实体瘤骨转移：疲乏 / 乏力（25%）、恶心（13%）、贫血（11%）、背痛（14%）、便秘（10%）

骨巨细胞瘤：关节痛（29%）、头痛（17%）、恶心（14%）、背痛（13%）、疲劳（12%）、四肢疼痛（10%）

普罗力 ® 常见不良反应（>1/10 患者）：

肌肉骨骼疼痛（15%）、肢体疼痛（11%）

严重不良反应（罕见但需警惕）：

颌骨坏死（ONJ）：表现为颌骨疼痛、骨髓炎、牙龈溃疡等，发生率约 0.7%

低钙血症：严重时可危及生命

超敏反应：包括过敏性休克、呼吸困难、面部肿胀等

非典型股骨骨折：大腿或腹股沟区出现新的或不寻常疼痛

外耳道骨坏死：表现为慢性耳部感染

禁忌

低钙血症：治疗前必须纠正已存在的低钙血症

超敏反应：对地舒单抗或任何辅料过敏者禁用（过敏反应包括低血压、呼吸困难、上呼吸道水肿、唇肿胀、皮疹、瘙痒和荨麻疹）

口腔问题：牙科或口腔术后创口未愈合者，应推迟开始治疗

注意事项

必须采取的措施：

治疗前评估与纠正：

检测血钙、磷、镁及甲状旁腺激素水平

必须纠正任何低钙血症后才可开始治疗

治疗期间监测：

定期监测血钙水平，尤其是治疗初期

确保充足的钙和维生素 D 摄入

肾功能不全患者（尤其是肌酐清除率 < 30ml/min）需更频繁监测血钙

口腔护理：

治疗前进行口腔检查，接受预防性牙科护理

治疗期间保持良好口腔卫生，定期口腔检查

尽量避免侵入性牙科操作，如必须进行，考虑暂停治疗

症状监测：

如出现颌骨疼痛、牙痛、牙龈溃疡或愈合缓慢，立即就医

如出现大腿、髋部或腹股沟区新的或不寻常疼痛，警惕非典型股骨骨折

如出现耳部症状（如慢性感染），考虑外耳道骨坏死可能

治疗终止注意事项：

安加维治疗终止后可能出现高钙血症，需监测至少 1 年

普罗力治疗终止后可能出现多发性椎体骨折，尤其是有椎体骨折史患者，建议不要擅自停药

特殊人群：

孕妇：可能导致胎儿损害，孕妇禁用；育龄女性治疗期间及停药后至少 5 个月内需有效避孕

哺乳期：尚不明确是否经乳汁分泌，建议停止哺乳或停止治疗

儿童：安加维不用于 18 岁以下（骨巨细胞瘤适应症除外）；普罗力不用于儿童

老年患者（≥65 岁）：无需调整剂量

肾功能损害：无需调整剂量，但需密切监测低钙血症风险

肝功能损害：安全性和有效性尚未研究

药物相互作用

无正式药物相互作用研究

不影响经 CYP3A4 代谢药物（如咪达唑仑）的药代动力学

禁止与其他含地舒单抗的药物合并使用

既往使用双膦酸盐的患者可转换为地舒单抗，但不建议联合使用

药理作用

作用机制：地舒单抗特异性结合核因子 -κB 受体活化因子配体（RANKL），阻断 RANKL 与破骨细胞及其前体细胞表面的 RANK 受体结合，抑制破骨细胞形成、功能和存活，减少骨吸收，增加骨密度和强度

药代动力学

吸收：皮下注射后达峰时间（Tmax）中位数 10 天（范围 2-28 天）

分布：与体重成比例，45kg 和 120kg 受试者的稳态暴露分别比 66kg 受试者高 48% 和低 46%

消除：平均半衰期约 26 天（范围 6-52 天），血清浓度在给药后 3-6 个月内逐渐下降

特殊人群：

肾功能损害不影响药代动力学，但增加低钙风险

性别、年龄（28-87 岁）和种族对药代动力学无显著影响

贮藏

2°C-8°C 冰箱内保存，不可冷冻

存放于原包装中，避光保存

安加维 ®：从冰箱取出后，在室温（≤25°C）下可保存14 天，14 天内未使用应丢弃

普罗力 ®：从冰箱取出后，在室温（≤25°C）下可保存30 天，30 天内必须使用

严禁摇晃

有效期

36 个月

执行标准与批准文号

安加维 ®：进口药品注册标准 JS20170037，进口药品注册证号 S20190023

普罗力 ®：进口药品注册标准 JS20170038，进口药品注册证号 S20200019

生产企业

安加维 ®：

上市许可持有人：Amgen Inc.

生产企业：Amgen Manufacturing Limited (AML)

普罗力 ®：

上市许可持有人：Amgen Inc.

生产企业：Amgen Manufacturing Limited (AML)

警示语

处方药，必须凭医师处方购买和使用，使用期间需严格遵循医嘱定期监测

注：本说明书整合了中国上市的地舒单抗两种规格（安加维 ® 和普罗力 ®）的官方说明书信息，适用于 2025 年 12 月最新版本。