甲磺酸伊马替尼片

甲磺酸伊马替尼片（Imatinib Mesylate Tablets）为酪氨酸激酶抑制剂，主要用于费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML）及c-Kit（CD117）阳性胃肠道间质瘤（GIST）等适应症。中国境内批准的版本包括原研药（诺华公司，商品名：格列卫）和多个通过一致性评价的仿制药（如江苏豪森药业“昕维”、正大天晴“格尼可”、石药集团等）。仿制药与原研药在疗效、安全性上基本一致（基于一致性评价数据）。

以下内容基于国家药品监督管理局批准的最新公开说明书（参考江苏豪森药业“昕维”版本及药智数据、企业官网，截至2025年信息）。实际使用以药品包装内说明书及医师指导为准。说明书可能因厂家略有差异，但核心内容一致。

【药品名称】

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

商品名称：昕维（或其他，如格列卫）

英文名称：Imatinib Mesylate Tablets

汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Pian

【成份】

主要成份：甲磺酸伊马替尼。

化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐。

分子式：C₂₉H₃₁N₇O·CH₄O₃S

分子量：589.71

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显橙黄色至棕黄色。

【适应症】

治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期、加速期或急变期患者。

治疗不能切除和/或发生转移的c-Kit（CD117）阳性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

部分版本包括：c-Kit（CD117）阳性恶性胃肠道间质瘤切除后的辅助治疗；其他如不可切除、复发和/或转移的侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、皮肤肥大细胞增生症等（具体以批准文号为准）。

（注：GIST属罕见肿瘤，CML发病率较低，部分适应症涉及罕见病领域。）

【规格】

100mg（以伊马替尼计）；400mg（部分厂家）。

【用法用量】

口服，每日1次，与餐同服并饮一大杯水。

Ph+ CML慢性期成人：推荐剂量400mg/日。

Ph+ CML加速期或急变期成人：推荐剂量600mg/日。

（若无严重不良反应且非疾病相关中性粒细胞及血小板减少，可从400mg/日增至600mg/日，或从600mg/日增至最高800mg/日。）

GIST成人：推荐剂量400mg/日；若疾病进展，可增至600mg/日或800mg/日（分2次）。

儿童用量：需根据体表面积计算，具体咨询医师。

治疗持续至疾病进展或患者不能耐受。

【不良反应】

常见（>10%）：水肿（包括浅表水肿、严重水肿）、恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痉挛、皮疹。

较常见：骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血）、头痛、疲劳、体重增加。

严重：肝毒性、心功能不全、出血、胃肠穿孔等（罕见）。

长期使用可能出现充血性心力衰竭、肺毒性等，需监测。

【禁忌】

对本品成份过敏者禁用。

严重肝功能损害患者慎用或禁用（视情况）。

【注意事项】

定期监测血常规、肝功能、体重、心功能。

可能引起水肿及体液潴留，严重者需停药。

与CYP3A4抑制剂/诱导剂合用需调整剂量。

孕妇禁用（动物实验显示致畸风险）；哺乳期妇女停药或停止哺乳。

驾驶及操作机器慎用（可能引起眩晕、视物模糊）。

儿童、老年患者需谨慎，监测生长发育。

【药物相互作用】

CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可增加本品血药浓度。

CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英）可降低本品浓度。

本品可增加华法林、西马替尼等药物浓度。

与扑热息痛合用可能增加肝毒性风险。

【药理毒理】

本品为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，选择性抑制Bcr-Abl融合蛋白酪氨酸激酶，阻断异常信号传导，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。非临床研究显示对Ph+细胞系有效。

【药代动力学】

口服吸收良好，生物利用度约98%。蛋白结合率约95%。主要经CYP3A4代谢，半衰期约18小时。粪便排泄为主。

【贮藏】

密封，遮光，干燥处保存（25℃以下）。

【包装】

铝塑板包装，规格如100mg×12片/盒、100mg×60片/盒等。

【有效期】

36个月（视厂家）。

【执行标准】

《中国药典》及国家药品标准。

【批准文号】

示例：国药准字H20130062（豪森昕维）；原研H20080117（格列卫）等。

参考来源

国家药品监督管理局数据库及企业官网（江苏豪森药业、石药集团等）。

2025年国家基本医疗保险药品目录（协议期内谈判药品部分，甲磺酸伊马替尼纳入医保支付范围）。

临床使用建议参考《中国慢性髓性白血病诊断与治疗指南》（最新版）及相关专家共识。

如需特定厂家说明书PDF或最新修订版，建议访问国家药监局官网（www.nmpa.gov.cn）或咨询医疗机构药师。临床应用须在医师指导下进行，定期监测疗效及安全性。