阿伐替尼片

阿伐替尼片药品说明书

阿伐替尼片（Avapritinib Tablets，商品名：泰吉华®）是中国国家药品监督管理局（NMPA）批准的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的胃肠道间质瘤（GIST），属于罕见病精准治疗药物范畴。该药于2021年获批上市（批准文号：国药准字HJ20210019），适用于携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变（包括D842V突变）的不可切除或转移性GIST成人患者。该适应症基于NAVIGATOR国际多中心临床试验数据附条件批准，后续完全批准取决于中国人群验证性试验结果。

以下内容基于国家药品监督管理局批准的最新法定说明书（截至2025年公开信息汇总），来源于药品审评中心（CDE）数据库及临床应用指南。说明书信息以官方批准版本为准，实际使用时请参考最新包装内说明书或咨询执业医师/药师。非官方来源内容仅供参考，不可替代专业医疗指导。

【药品名称】

通用名称：阿伐替尼片

商品名称：泰吉华®（AYVAKIT®）

英文名称：Avapritinib Tablets

【成份】

主要活性成份：阿伐替尼

化学名称：（S）-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪基)嘧啶-5-基)-1-乙胺

分子式：C₂₆H₂₇FN₁₀

分子量：498.57

【性状】

白色圆形（100mg规格）或椭圆形（200mg、300mg规格）薄膜衣片，除去包衣后显白色、类白色或黄色。一面印有“BLU”字样，另一面印有剂量标识（100/200/300）。

【适应症】

本品适用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。使用前必须经充分验证的检测方法确认PDGFRA外显子18突变。

（注：国际上扩展至系统性肥大细胞增多症（SM）等适应症，在中国部分临床指南中已有推荐，但需关注最新NMPA批准更新。）

【规格】

100mg、200mg、300mg。

【用法用量】

推荐剂量：300mg，每日1次，空腹口服（餐前至少1小时、餐后至少2小时）。

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

漏服：若距下次给药不足8小时，不补服；呕吐后不补服，继续下一剂。

剂量调整：

与中效CYP3A抑制剂不可避免合用时，起始剂量减至100mg每日1次。

不良反应管理：详见下表（推荐剂量降低方案）。

特殊人群：

轻中度肝/肾损害：无需调整剂量；重度损害：慎用，尚未充分数据。

老年患者：无需调整起始剂量，但监测认知影响。

儿童：18岁以下慎用，安全性未确立。

【不良反应】

常见（≥20%）：恶心、疲乏、贫血、眶周/面部/外周水肿、高胆红素血症、腹泻、呕吐、流泪增加、食欲下降、记忆受损。

严重不良反应（≥3级）：贫血（6%）、胸腔积液等。

特定风险：

颅内出血（1.6%）：包括硬膜下血肿等，严重者永久停药。

中枢神经系统影响（33%）：认知障碍、记忆受损、意识模糊等，老年患者更高发。

液体潴留（70%）：水肿事件。

实验室异常：贫血、中性粒细胞减少、高胆红素血症等。

【禁忌】

对本品任何成分过敏者禁用。

【注意事项】

颅内出血风险：有脑转移或出血史患者慎用，发生时暂停或停药。

中枢神经系统影响：监测认知功能，影响驾驶等活动时暂停。

胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，可致胎儿危害；育龄妇女有效避孕，治疗期间及末次给药后至少6周。

哺乳：治疗期间及末次给药后至少2周停止哺乳。

药物相互作用：

避免强/中效CYP3A抑制剂（增加暴露）或诱导剂（降低疗效）。

慎用P-gp/BCRP底物。

【药理毒理】

作用机制：高选择性抑制KIT和PDGFRA突变体（IC₅₀ <25nM），阻断肿瘤细胞增殖信号。

非临床：动物试验显示胚胎毒性、致畸性。

【药代动力学】

吸收：空腹口服，Tmax约4-6小时。

代谢：主要经CYP3A。

消除：半衰期约40-60小时，主要粪便排泄。

【贮藏】

密闭，25℃以下保存。

【包装】

100mg×30片/盒（常见规格）。

【有效期】

24个月。

【生产企业】

上市许可持有人：Blueprint Medicines Corporation（美国）

生产企业：Catalent Nottingham Limited（英国）或其他委托生产商。

信息来源：国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）数据库、NAVIGATOR临床试验数据及公开说明书版本（2021-2025年更新）。罕见病药物使用需在有经验的医疗机构，由多学科团队（MDT）指导，包括基因检测、药学监护和不良反应监测。建议患者在国家罕见病诊疗协作网定点医院就诊，并关注医保目录更新（2025年版协议期内谈判药品部分可能纳入）。

如需最新官方PDF说明书，可访问NMPA官网或咨询执业药师。药物治疗须个体化，严禁自行调整剂量。