盐酸替洛利生片

盐酸替洛利生片说明书

药品基本信息

通用名称：盐酸替洛利生片

商品名称：铧可思 (Citfine)

英文名称：Pitolisant Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Tiluolisheng Pian

成分：

活性成分：盐酸替洛利生

化学名称：1-{3-[3-(4 - 氯苯基) 丙氧基] 丙基} 哌啶盐酸盐

辅料：微晶纤维素、交联聚维酮、滑石粉、硬脂酸镁、胶态二氧化硅、薄膜包衣预混剂 (胃溶型)

性状：白色圆形双凸薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色

适应症

用于治疗发作性睡病成人患者的日间过度嗜睡 (EDS) 或猝倒

规格

18mg (按 C₁₇H₂₆ClNO 计)

用法用量

给药方法：口服，每日一次，早晨醒来时立即服用，可空腹或随早餐服用

推荐剂量：

推荐剂量范围：9-36mg / 天

剂量滴定方案：

第 1 周：起始剂量9mg / 天(2 片 4.5mg 片剂)

第 2 周：可增至18mg / 天(1 片 18mg 片剂) 或降至4.5mg / 天

第 3 周：可增至最大推荐剂量36mg / 天(2 片 18mg 片剂)

漏服处理：若漏服，应在第二天早晨醒来服用下一剂，不可一次服用双倍剂量

特殊人群剂量调整：

人群类别剂量调整方案轻度肝功能不全无需调整剂量中度肝功能不全(Child-Pugh B 级)起始 9mg / 天，14 天后增至最大 18mg / 天重度肝功能不全(Child-Pugh C 级)禁用肾功能不全(轻、中、重度)起始 9mg / 天，7 天后增至最大 18mg / 天终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m²)不建议使用CYP2D6 弱代谢者起始 9mg / 天，7 天后增至最大 18mg / 天

不良反应

成人最常见不良反应(≥5%)：

失眠 (8.4%)、头痛 (7.7%)、恶心 (4.8%)、焦虑 (2.1%)

其他常见不良反应：易激惹 (1.8%)、头晕 (1.4%)、抑郁 (1.3%)、震颤 (1.2%)、睡眠障碍 (1.1%)、疲乏 (1.1%)、呕吐 (1.0%)、眩晕 (1.0%)、消化不良 (1.0%)、体重增加 (0.9%)、上腹痛 (0.9%)

严重不良反应：异常体重减轻 (0.09%) 和自发流产 (0.09%)

特定不良反应处理：

头痛和失眠：多为轻至中度，若持续，考虑降低剂量或停药

胃部不适：可使用质子泵抑制剂对症治疗

禁忌

对活性成分或任何辅料过敏者

重度肝功能不全患者(Child-Pugh C 级)

哺乳期妇女

注意事项

1. 精神疾病：

重度焦虑或抑郁伴自杀想法者慎用

治疗期间可能出现自杀想法，需密切监测

2. 心脏疾病：

可能延长 QT 间期，避免用于：

已知 QT 间期延长者

与可延长 QT 间期药物合用

心律失常病史患者

症状性心动过缓、低钾血症或低镁血症患者

先天性 QT 间期延长患者

肝肾功能不全患者风险更高，需监测 QTc 间期

3. 癫痫：重度癫痫患者慎用，高剂量可能加重癫痫

4. 生育能力女性：

治疗期间和停药后至少 21 天内需采取有效避孕措施

可能降低激素类避孕药有效性，建议改用其他避孕方法

5. 驾驶和操作机械：

对能力影响较小，但患者清醒度可能未恢复正常

应定期评估嗜睡程度，避免危险活动

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠：仅当潜在获益大于风险时谨慎使用，动物实验显示高剂量可能导致不良影响

哺乳期：禁用，药物可分泌至乳汁中

儿童用药

尚未确定在 0-18 岁中国儿童患者中的安全性和疗效，不推荐使用

药物相互作用

药物类别相互作用处理建议CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)增加替洛利生血药浓度监测或调整剂量CYP3A4 诱导剂(如利福平、苯巴比妥)降低替洛利生血药浓度增加剂量 (可至原剂量 2 倍)CYP2D6 抑制剂增加替洛利生血药浓度起始剂量 9mg / 天，最大 18mg / 天延长 QT 间期药物增加 QT 间期延长风险避免合用激素类避孕药降低避孕药有效性改用非激素避孕方法

药理作用

选择性组胺 H3 受体拮抗剂 / 反向激动剂，通过抑制 H3 受体负反馈作用，增强组胺能神经元活性，增加大脑中促进觉醒的神经递质组胺的合成和释放，提高清醒度和警觉性

药代动力学

吸收：迅速，口服后 1-3 小时达峰，生物利用度约 85%

分布：表观分布容积大 (约 1168L)，蛋白结合率 > 90%

消除：半衰期约 9-11 小时

代谢：主要由 CYP2D6 代谢 (约 70%)，其次 CYP3A4 (约 20%)

排泄：约 90% 经尿排泄 (原型 < 2%)，<2.5% 经粪便排泄

药物过量

症状：头痛、失眠、易激惹、恶心、腹痛

处理：

建议住院监测生命体征

无特效解毒剂，给予对症支持治疗

贮藏

密封保存

有效期

36 个月

批准文号与生产企业

批准文号：国药准字 H202300XX

生产企业：琅铧医药 (上海) 有限公司

注：本说明书内容来源于国家药品监督管理局批准的药品说明书，最新版本可能有更新，用药请遵医嘱。