地拉罗司颗粒

地拉罗司颗粒说明书

药品基本信息

通用名称： 地拉罗司颗粒

商品名称： 文帝平 ®

英文名称： Deferasirox Granules

批准文号： 国药准字 HJ20240038

上市许可持有人： 西藏奥斯必秀医药有限公司

生产企业： MSN Laboratories Private Limited (印度)

规格： 180mg、360mg

包装： 180mg×30 袋 / 盒、360mg×30 袋 / 盒

药品类型： 处方药 (必须凭医师处方购买和使用)

适应症

用于治疗年龄大于 2 岁的 β- 地中海贫血患者因频繁输血 (每月浓缩红细胞的给予量≥7ml/kg) 所致慢性铁过载

也用于治疗 10 岁及 10 岁以上非输血依赖性地中海贫血 (NTDT) 综合征患者的慢性铁过载

注： 对于其他输血依赖性疾病所致的铁过载，中国患者的安全有效性数据有限，建议遵医嘱使用

用法用量

推荐起始剂量

适应症推荐起始日剂量适用条件输血依赖性铁过载14mg/kgeGFR>60ml/min/1.73m²输血依赖性铁过载7mg/kg每月接受 < 7ml/kg 浓缩红细胞输注输血依赖性铁过载21mg/kg每月接受 > 14ml/kg 浓缩红细胞输注非输血依赖性地中海贫血7mg/kgeGFR>60ml/min/1.73m²儿童患者与成人剂量一致年龄≥2 岁

最大推荐剂量： 40mg/kg/ 天

给药方法

服用时间： 可空腹服用或便餐时服用 (脂肪含量 < 7%，约 250 卡路里)

服用方式 (二选一)：

将全剂量颗粒铺在软性食物上 (如酸奶或苹果泥) 后立即吃下

溶解在水、苹果汁或橙汁中 (100-200ml)，搅拌至均匀混悬液后饮服

服药频率： 每天一次，最好在每天同一时间服用

重要提示： 不得与含铝的制酸剂同服

禁忌症

估计肾小球滤过率 (eGFR)<40ml/min/1.73m²

血清肌酐超过正常年龄上限的 2 倍

严重肝功能损害 (Child-Pugh C 级)

血小板计数 < 50×10⁹/L

高危骨髓增生异常综合征 (MDS)

晚期恶性肿瘤

对活性成分地拉罗司或任何辅料过敏者

警告与注意事项

黑框警告

肝肾损伤风险： 可引起肾损害 (包括肾衰竭)、肝损害 (包括肝衰竭)，部分病例可致命，尤其在高龄、基础肝肾损害或血小板计数低的患者

胃肠道出血风险： 可引起胃肠道出血、溃疡和刺激，部分病例可致命，尤其在老年患者、晚期血液系统恶性肿瘤或低血小板计数患者

其他重要注意事项

血液系统影响： 可引起骨髓抑制 (中性粒细胞减少、粒细胞缺乏、贫血加重和血小板减少)，需定期监测血常规

皮肤反应： 常见皮疹 (约 10%)，一般为轻中度且可自行缓解；如出现严重皮疹或皮肤反应 (Stevens-Johnson 综合征等)，应立即停药就医

视觉和听觉影响： 可引起听力下降、视力改变 (包括白内障、眼压升高和视网膜问题)，治疗前和治疗期间应定期检查听力和视力

脱水风险： 治疗期间如出现发热、呕吐或腹泻导致脱水，应立即就医，可能需要暂停治疗

老年患者风险： 老年患者 (<55 岁) 发生严重不良反应风险增加，需密切监测

药物相互作用：

避免与含铝抗酸药、茶碱、胆汁酸螯合剂合用

与瑞格列奈等降糖药合用时，可能升高其血药浓度，需监测血糖并考虑减量

不良反应

常见不良反应 (发生率≥5%)

胃肠道反应： 恶心 (30%)、腹泻 (20%)、腹痛 (15%)

皮肤反应： 皮疹 (10%)

实验室异常： 肝酶升高 (15%)、肌酐升高 (10%)

严重不良反应 (需立即就医)

急性肾衰竭

肝衰竭

胃肠道出血 / 穿孔

严重过敏反应 (如呼吸困难、面部肿胀)

严重皮肤反应 (如 Stevens-Johnson 综合征)

血液系统异常 (如中性粒细胞缺乏、血小板减少)

特殊人群用药

肝功能损害患者

轻度损害 (Child-Pugh A 级)： 无需调整剂量

中度损害 (Child-Pugh B 级)： 起始剂量减少 50%

严重损害 (Child-Pugh C 级)： 禁用

肾功能损害患者

eGFR 40-60ml/min/1.73m²： 起始剂量减少 50%(如 14mg/kg 减至 7mg/kg)

eGFR<40ml/min/1.73m²： 禁用

孕妇及哺乳期妇女

孕妇： 只有在明确需要时谨慎使用，尚无充分的人类妊娠安全性数据

哺乳期妇女： 不建议同时哺乳和服用地拉罗司，药物可能通过乳汁分泌

儿童用药

年龄≥2 岁： 可使用，剂量与成人相同

<2 岁： 安全性和有效性尚未确立，禁用

药物相互作用

药物类别相互作用建议含铝抗酸药降低地拉罗司吸收避免合用瑞格列奈等降糖药可能升高降糖药血药浓度，增加低血糖风险监测血糖，必要时减少降糖药剂量茶碱可能升高茶碱血药浓度，增加毒性风险避免合用胆汁酸螯合剂降低地拉罗司吸收避免合用NSAIDs / 皮质类固醇 / 双膦酸盐 / 抗凝药增加胃肠道出血风险谨慎合用，密切监测

药物过量

症状： 腹痛、腹泻、恶心、呕吐

处理： 立即就医，对症支持治疗，尚无特效解毒剂

药理作用

作用机制： 地拉罗司是一种口服活性铁螯合剂，选择性结合三价铁 (Fe³⁺)，形成稳定复合物从尿液和粪便排出，降低体内铁负荷

药代动力学特点

颗粒剂比混悬液片剂生物利用度高 52%

空腹状态下，4×90mg 颗粒剂与 500mg 混悬液片剂的 AUC 相当，但 Cmax 增加 34%

血浆蛋白结合率 > 99%

主要通过葡萄糖醛酸化代谢，经胆汁排泄

监测方案

治疗前：

肝功能 (ALT/AST/ 胆红素)

肾功能 (血清肌酐、eGFR)

血常规 (血小板计数、血红蛋白)

听力和视力检查

血清铁蛋白和肝铁浓度

治疗期间：

第 1 个月： 每 2 周检查肝功能、肾功能和血常规

此后： 每月检查肝功能、肾功能和血常规

每 3-6 个月： 评估血清铁蛋白趋势，据此调整剂量 (5-10mg/kg 幅度，最大不超过 40mg/kg・d)

每 6-12 个月： 听力和视力检查

贮藏条件

储存温度： 室温 (15-30℃)

注意： 保持包装密闭，置于儿童不可触及处

有效期

有效期： 36 个月

批准文号与生产信息

批准文号： 国药准字 HJ20240038 国家药品监督管理局

上市许可持有人： 西藏奥斯必秀医药有限公司 国家医疗保障局

生产企业： MSN Laboratories Private Limited (印度)

生产地址： Plot No.14, Industrial Area, Hyderabad, India

说明书修订日期

说明书版本： 最新版本，2024 年 6 月获批 国家药品监督管理局

用药指导

请严格按医嘱服用，定期复诊监测各项指标，切勿自行调整剂量或停药。如出现不适症状，立即就医。本说明书信息来源于药品监管机构批准的最新版本，仅供医疗专业人士参考，患者用药请遵医嘱。