利鲁唑口服混悬液

利鲁唑口服混悬液说明书

药品名称

通用名称：利鲁唑口服混悬液

英文名称：Riluzole Oral Suspension

汉语拼音：Liluzuo Koufu Hunxuanye

成分

主要成分：利鲁唑（化学名称：2 - 氨基 - 6 - 三氟甲氧基苯并噻唑）

分子式：C₈H₅F₃N₂OS

分子量：234.19

性状：浅棕色，摇匀后为不透明的均匀混悬液

pH 值：7.5-9.5

辅料：含液体山梨醇（E420），不含抑菌剂

适应症

本品适用于延长肌萎缩侧索硬化（ALS）患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验证明利鲁唑可延长 ALS 患者存活期（定义为不需插管机械通气且未接受气管切开的存活）。无证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状有治疗作用。仅适用于 ALS，不得用于其他类型运动神经元病。晚期 ALS 患者中未显示疗效。

规格

300ml:1.5g（每 10ml 含 50mg 利鲁唑）

用法用量

推荐剂量

成人和老年人：每日 100mg（每 12 小时 50mg），每次 10ml（含 50mg 利鲁唑），每日两次

增加剂量不会提高疗效，反而可能增加不良反应风险

漏服处理：如漏服一次，按原计划时间服用下一次，切勿一次服用双倍剂量

给药方法

必须由运动神经元病治疗经验的专科医师开具处方

餐前 1 小时或餐后 2 小时服用（减少食物影响）

使用前摇匀：将药瓶轻轻摇晃至少 30 秒，直至均匀混合，无分层或沉淀

使用带刻度的给药注射器准确量取剂量，不可使用普通家用勺子

可直接口服或通过 PEG 管给药

不良反应

常见不良反应（发生率≥1/10）

乏力（最常见）

恶心（最常见）

肝功能检查异常（ALT/AST 升高，通常发生于治疗前 3 个月内）

其他不良反应

常见（≥1/100 且 < 1/10）：头痛、头晕、口部感觉异常、嗜睡、心动过速、腹泻、腹痛、呕吐、疼痛

偶见（≥1/1000 且 < 1/100）：类速发过敏反应、血管性水肿、间质性肺病、胰腺炎

罕见：严重中性粒细胞减少症、肝炎

肝功能异常特点

ALT 升高通常一过性，继续治疗 2-6 个月内可恢复至正常上限 2 倍以下

亚洲患者发生率较高（3.2% vs 高加索患者 1.8%）

禁忌

对利鲁唑或其任何成分过敏者

肝脏疾病或基线转氨酶高于正常上限 3 倍者

妊娠或哺乳期妇女

果糖不耐受罕见遗传病患者（因含山梨醇）

注意事项

1. 肝损害监测（最重要的注意事项）

治疗前和治疗期间必须定期监测肝功能（ALT/AST）

前 3 个月每月检测，第 1 年每 3 个月检测，以后每年一次

ALT 升高至正常上限 5 倍时，必须停药，不建议再次给药

出现黄疸等肝功能障碍迹象时立即停药

避免与其他肝毒性药物合用，增加肝损伤风险

2. 血液系统监测

告知患者发热时立即就医，检查白细胞计数

出现中性粒细胞减少时停止治疗

3. 呼吸系统监测

出现干咳、呼吸困难等症状时，立即进行胸部 X 线检查

如确诊间质性肺病，立即停药，多数患者停药后症状缓解

4. 其他注意事项

驾驶和操作机器：可能引起头晕、眩晕，出现症状时避免驾驶或操作机械

肾功能损伤：不建议肾功能损伤患者使用（未进行重复给药研究）

儿童用药：不建议儿童使用（缺乏安全性和有效性数据）

老年人：无需特殊剂量调整

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇：动物实验显示可致胎儿发育毒性，孕妇禁用

哺乳期：利鲁唑可分泌至乳汁，哺乳期妇女禁用

药物相互作用

CYP1A2 抑制剂（如咖啡因、双氯芬酸、地西泮、氟伏沙明、喹诺酮类）可能降低利鲁唑清除率，增加血药浓度

CYP1A2 诱导剂（如香烟、利福平、奥美拉唑）可能增加利鲁唑清除率，降低血药浓度

肝毒性药物合用会增加肝损伤风险，避免同时使用

药理作用

利鲁唑治疗 ALS 的机制尚不完全清楚，可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压门控钠通道、减少神经元损伤有关。

药代动力学要点

性别差异：女性 AUC 比男性高约 45%，但不影响疗效和安全性

吸烟影响：吸烟者清除率比非吸烟者高 20%，可能需要调整剂量

肝功能损伤：轻中度肝功能不全患者 AUC 分别增加约 1.7 倍和 3 倍，不建议使用

贮藏

遮光，不超过 25℃密闭保存

首次打开后 15 天内用完，15 天后剩余药液必须丢弃

有效期

36 个月

批准文号

国药准字 HJ20220053

执行标准

进口药品注册标准 JX20210067

警示语

利鲁唑仅适用于肌萎缩侧索硬化（ALS），必须在专科医师指导下使用，定期监测肝功能和血常规。