替莫唑胺胶囊药品说明书（美国FDA批准）

以下为官方说明书内容，仅供医药专业人员参考，不构成用药建议，具体用药须遵医嘱。

【适应证】

替莫唑胺胶囊是一种烷化剂，适用于以下成人患者：

• 新诊断的胶质母细胞瘤：与放疗同步使用，然后作为维持治疗。
• 间变性星形细胞瘤：作为新诊断间变性星形细胞瘤成人患者的辅助治疗；以及难治性间变性星形细胞瘤成人患者的治疗。

【用法用量】

可口服或静脉给药。

• 新诊断胶质母细胞瘤：同步放疗阶段，每日一次75 mg/m²，持续42-49天；维持治疗阶段，初始剂量150 mg/m²，每日一次，每个28天周期的第1-5天，共6个周期。根据毒性，第2-6周期剂量可增至200 mg/m²。同步阶段需提供肺孢子菌肺炎（PCP）预防，并在出现淋巴细胞减少的患者中持续使用直至恢复至1级或以下。
• 新诊断间变性星形细胞瘤辅助治疗：放疗结束后4周开始，口服单次剂量，每个28天周期的第1-5天，共12个周期。第1周期推荐剂量为150 mg/m²/天，若第1周期无或仅轻微毒性，第2-12周期剂量为200 mg/m²。
• 难治性间变性星形细胞瘤：初始剂量150 mg/m²，每日一次，每个28天周期的第1-5天。

给药前需确保绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×10⁹/L且血小板计数≥100×10⁹/L。同步放疗期间每周监测全血细胞计数；28天周期治疗中，每个周期第1天和第22天监测全血细胞计数。若ANC降至1.5×10⁹/L以下或血小板降至100×10⁹/L以下，应每周监测直至恢复。

【警告与注意事项】

• 骨髓抑制：每次治疗前及治疗期间监测ANC和血小板计数。老年患者和女性发生骨髓抑制的风险更高。
• 肝毒性：已有致命和严重肝毒性报告。应在基线、第一个周期中期、每个后续周期前以及最后一次给药后约2-4周进行肝功能检查。
• 肺孢子菌肺炎（PCP）：密切监测所有患者，尤其是接受类固醇治疗的患者，注意淋巴细胞减少和PCP的发生。
• 继发性恶性肿瘤：已观察到骨髓增生异常综合征和继发性恶性肿瘤，包括髓系白血病。
• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性了解对胎儿的潜在风险并采取有效避孕措施。建议有怀孕伴侣或有生育能力女性伴侣的男性患者使用避孕套。
• 暴露于打开的胶囊：替莫唑胺胶囊不应打开、咀嚼或溶解，应整粒用水吞服。

来源：美国FDA（通过DailyMed）

原文链接：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=021b97cc-a76f-44b6-b7be-670d2ae83690