Mekinist（曲美替尼）药品说明书：适应证、用法用量及警告

以下为官方说明书内容，仅供医药专业人员参考，不构成用药建议，具体用药须遵医嘱。

药品名称：Mekinist（通用名：曲美替尼，Trametinib）
生产企业：诺华制药（Novartis Pharmaceuticals Corporation）
剂型/给药途径：口服

适应证

Mekinist是一种激酶抑制剂，作为单药用于经FDA批准的检测证实存在BRAF V600E或V600K突变的、既往未接受BRAF抑制剂治疗的不可切除或转移性黑色素瘤患者。与达拉非尼联合用于：

• 经FDA批准的检测证实存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者；
• 经FDA批准的检测证实存在BRAF V600E或V600K突变、完全切除后淋巴结受累的黑色素瘤患者的辅助治疗；
• 经FDA批准的检测证实存在BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；
• 经FDA批准的检测证实存在BRAF V600E突变、无满意局部治疗选择的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌（ATC）患者；
• 经FDA批准的检测证实存在BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤（成人和1岁及以上儿童患者），既往治疗后进展且无满意替代治疗选择（基于加速批准，后续需确证性试验验证临床获益）；
• 1岁及以上儿童患者中需全身治疗的BRAF V600E突变低级别胶质瘤（LGG）。

使用限制：Mekinist不适用于结直肠癌患者，因其对BRAF抑制存在已知的内在耐药性。

用法用量

成人患者：推荐剂量为2 mg口服，每日一次。
儿童患者：推荐剂量基于体重：

• 26-37 kg：1 mg每日一次；
• 38-50 kg：1.5 mg每日一次；
• ≥51 kg：2 mg每日一次。

口服溶液剂型也按体重给药（详见说明书表格）。治疗前需经FDA批准的检测确认BRAF V600E或V600K突变。

警告与注意事项

• 新发恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：与达拉非尼联用时可能发生，治疗期间及停药后需监测。
• 出血：可能发生严重出血事件，监测出血体征。
• 结肠炎和胃肠道穿孔：可能发生。
• 静脉血栓栓塞事件：包括深静脉血栓和肺栓塞。
• 心肌病：治疗前、治疗1个月后及每2-3个月评估左心室射血分数。
• 眼部毒性：出现视觉障碍需进行眼科评估；视网膜静脉阻塞需永久停药。
• 间质性肺病/肺炎：出现新发或进展性不明原因肺部症状时暂停用药，治疗相关ILD/肺炎需永久停药。
• 严重发热反应：与达拉非尼联用时可能发生。
• 严重皮肤毒性：监测皮肤毒性及继发感染；不可耐受的2级或3/4级皮疹在暂停用药后3周内无改善需永久停药；严重皮肤不良反应需永久停药。
• 高血糖：监测已有糖尿病或高血糖患者的血糖水平。
• 噬血细胞性淋巴组织细胞增多症（HLH）：疑似时暂停治疗，确诊后停药。
• 胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿伤害，告知有生育能力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效避孕。

来源：美国FDA（通过DailyMed）
原文链接：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0002ad27-779d-42ab-83b5-bc65453412a1