MACRILEN（macimorelin）药品说明书：用于成人生长激素缺乏症诊断

以下为官方说明书内容，仅供医药专业人员参考，不构成用药建议，具体用药须遵医嘱。

【适应证】
MACRILEN适用于诊断成人生长激素缺乏症（AGHD）。MACRILEN是一种生长激素（GH）促分泌素受体激动剂，用于诊断成人生长激素缺乏症。使用限制：对于体重指数（BMI）>40 kg/m²的受试者，其安全性和诊断性能尚未确定。

【用法用量】
• 推荐剂量为单次口服0.5 mg/kg，空腹至少8小时后服用。
• 参见完整处方信息以获取重要的配制和给药说明。
• 在给予MACRILEN前，应停用强CYP3A4诱导剂、生长激素及影响GH释放的药物足够长的时间。
• 在给予MACRILEN前，应充分替代其他激素缺乏症。

推荐剂量：推荐剂量为单次口服0.5 mg/kg的macimorelin。剂量以配制后的溶液形式给药，患者需空腹至少8小时。

使用MACRILEN前的重要建议：
• 使用MACRILEN前停用强CYP3A4诱导剂。
• 在给予MACRILEN前至少一周停用生长激素（GH）治疗。
• 避免将MACRILEN与已知影响垂体GH分泌的药物合用。
• 对于性激素、甲状腺激素和/或糖皮质激素缺乏的患者，在给予MACRILEN前应充分补充缺失的激素。
• 确保患者在使用MACRILEN前空腹至少8小时。

配制和给药说明：由医疗专业人员按以下步骤精确配制和给药：
a. 称量患者体重（kg）。
b. 确定所需MACRILEN袋数：体重≤120 kg用1袋，>120 kg用2袋。
c. 用玻璃或透明塑料容器，将袋内全部内容物溶于适量水中：1袋溶于120 mL水（对应60 mg/120 mL），2袋溶于240 mL水（对应120 mg/240 mL）。
d. 轻轻搅拌约2-3分钟（会有少量未溶解颗粒），最终浓度为0.5 mg/mL。
e. 配制后30分钟内使用。
f. 丢弃未使用的溶液。
g. 计算所需剂量：体重（kg）×0.5 mg/kg。
h. 计算所需溶液体积：剂量÷0.5 mg/mL。
i. 用带刻度的注射器（无针头）量取所需体积并给药。

【警告与注意事项】
• QT间期延长：QT间期延长可导致尖端扭转型室性心动过速。应避免MACRILEN与已知延长QT间期的药物合用。
• 使用强CYP3A4诱导剂可能导致假阳性结果：检测前应停用并洗脱强CYP3A4诱导剂。
• 近期下丘脑疾病可能导致假阴性结果：如有指征，可考虑重复检测。

QT间期延长：MACRILEN可使校正QT（QTc）间期延长约11毫秒。QT间期延长可导致尖端扭转型室性心动过速，风险随延长程度增加。应避免MACRILEN与已知延长QT间期的药物合用。

使用强CYP3A4诱导剂可能导致假阳性结果：强CYP3A4诱导剂与MACRILEN合用可显著降低macimorelin血浆水平，导致假阳性结果。检测前应停用强CYP3A4诱导剂并给予足够洗脱时间。

近期下丘脑疾病可能导致假阴性结果：由下丘脑病变引起的成人GH缺乏可能在疾病早期无法检测到。Macimorelin作用于下丘脑下游，当下丘脑病变早期时，macimorelin刺激垂体前叶释放储存的GH可能导致假阴性结果。此时可能需要重复检测。

来源：美国FDA
原文链接：https://api.fda.gov/drug/label.json?search=id:b8949e21-6950-418b-b227-c858a56b63fe