帕立骨化醇

帕立骨化醇 说明书

【药品名称】

通用名称：帕立骨化醇注射液 / 帕立骨化醇胶囊

英文名称：Paricalcitol Injection/Capsules

汉语拼音：Paliguhuachun Zhusheye/Jiaonang

【成份】

主要成份：帕立骨化醇

化学名称：19 - 去甲 - 1α,25 - 二羟维生素 D₂

化学结构式：[图片]

分子式：C₂₇H₄₄O₃

分子量：416.64

辅料：

注射液：乙醇、丙二醇和注射用水

胶囊：中链甘油三酯、乙醇、丁基化羟基甲苯、大豆卵磷脂；胶囊壳含明胶、甘油、二氧化钛等 DailyMed

【性状】

注射液：无色的澄明液体

胶囊：

1μg：椭圆形，灰色，印字 "PA1"

2μg：椭圆形，橙褐色，印字 "PA2"

4μg：椭圆形，黄色，印字 "PA4" DailyMed

【适应症】

注射液适应症

治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进

胶囊适应症

预防和治疗与以下疾病相关的继发性甲状旁腺功能亢进：

慢性肾病 (CKD) 3 期和 4 期成人患者

CKD 5 期接受血液透析或腹膜透析的成人患者 DailyMed

【规格】

注射液规格

1ml:5μg

2ml:10μg

胶囊规格

1μg

2μg

4μg DailyMed

【用法用量】

注射液用法用量

给药途径：经由血液透析通路给药

成人剂量：

起始剂量（基于体重）：

推荐起始剂量为0.04-0.1μg/kg（约 2.8-7μg）

单次注射，频率不超过隔日一次

在透析过程中的任何时间给药

剂量调整：

目标 PTH 范围：不超过正常上限的 1.5-3 倍（iPTH 15.9-31.8pmol/L 或 150-300pg/ml）

调整依据：

监测：血钙和磷每月至少检测一次；iPTH 每三个月检测一次

胶囊用法用量

给药途径：口服，可与食物同服或空腹服用 DailyMed

成人剂量：

CKD 3/4 期：

基线 iPTH≤500pg/ml：1μg 每日一次或 2μg 每周三次（不超过隔日一次）

基线 iPTH>500pg/ml：2μg 每日一次或 4μg 每周三次 DailyMed

CKD 5 期（透析患者）：

起始剂量：剂量 (μg)= 基线 iPTH (pg/ml)÷80，每周三次（不超过隔日）

仅在血钙降至 9.5mg/dL 或以下时开始治疗 DailyMed

剂量调整通用原则：

iPTH 不变 / 升高 / 下降 < 30%：增加 1μg / 日或 2μg 每周三次

iPTH 下降 30%-60%：维持剂量

iPTH 下降 > 60% 或 < 60pg/ml：减少 1μg / 日或 2μg 每周三次 DailyMed

【不良反应】

注射液不良反应

约 **6%** 的患者报告不良反应

最常见：高钙血症（约 4.7%）

其他常见反应：头痛、味觉障碍、瘙痒、甲状旁腺功能减退、高磷血症

胶囊不良反应

最常见（发生率 > 5% 且高于安慰剂）：腹泻、鼻咽炎、头晕、呕吐、高血压、过敏、恶心、水肿 DailyMed

【禁忌】

对药品活性成分或任何辅料过敏者

维生素 D 中毒

高钙血症 DailyMed

【注意事项】

共同注意事项

高钙血症风险：过度抑制 PTH 可导致高钙血症、高钙尿症、高磷血症和动力缺失性骨病

出现高钙血症时，应减少或停用含钙的磷结合剂

洋地黄毒性：高钙血症可增强洋地黄毒性，与洋地黄类药物合用时需谨慎 DailyMed

药物相互作用：

与酮康唑（CYP3A 强抑制剂）合用，帕立骨化醇暴露量可增加约一倍，需谨慎 U.S. Food and Drug Administration

避免与含铝的药物（如抗酸剂）长期合用，可能导致铝蓄积 DailyMed

胶囊与考来烯胺或矿物油合用时，应在服用帕立骨化醇前 1 小时或后 4-6 小时服用 DailyMed

监测要求：

初始治疗或剂量调整期间：至少每 2 周监测血钙、磷和 iPTH，持续 3 个月

随后：每月监测 3 个月，之后每 3 个月监测一次

注射液特殊注意事项

含 20% v/v 乙醇，每次给药乙醇含量最高可达 1.3g，肝病或酒精中毒患者慎用

含丙二醇，与肝素存在配伍禁忌，应在不同部位给药

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠：动物研究显示生殖毒性，人类风险不明，除非必要，不建议妊娠妇女使用

哺乳期：动物研究显示少量药物经乳汁排泄，应权衡哺乳益处与药物风险决定是否继续

胶囊说明书明确不建议母乳喂养 DailyMed

【儿童用药】

注射液：中国儿童患者安全性和有效性尚未确立

胶囊：10-16 岁儿童推荐剂量为 1μg 每周三次 DailyMed

【老年用药】

65 岁以上患者与年轻患者相比，总体安全性和有效性无显著差异

【药物过量】

症状：高钙血症（腹痛、便秘、头痛、多尿、口渴等）、高磷血症、PTH 过度抑制

处理：

立即减少剂量或停药

低钙饮食，停用钙补充剂

鼓励活动，监测电解质和心电图

必要时使用无钙透析液透析

透析对帕立骨化醇清除作用有限

【药理毒理】

药理作用：维生素 D 类似物，通过与维生素 D 受体结合，抑制 PTH 合成与分泌，调节钙磷代谢

毒理研究：

遗传毒性：多项试验结果均为阴性

生殖毒性：兔和大鼠试验显示高剂量可导致胎儿存活率下降或新生仔鼠死亡率增加

致癌性：小鼠和大鼠长期给药可引起某些肿瘤发生率增加，可能与血钙平衡改变有关

【药代动力学】

分布：血液透析患者静脉给药后，2 小时内浓度迅速下降，随后呈对数线性下降，半衰期约 15 小时，多次给药无蓄积

代谢：主要通过肝脏代谢，肝功能不全患者（轻中度）无需调整剂量

【贮藏】

注射液：室温（不超过 30°C）保存，避免冷冻，有效期 18 个月

胶囊：室温（15-30°C）保存，避免儿童接触

【包装】

注射液：中性硼硅玻璃安瓿，5 支 / 盒

胶囊：高密度聚乙烯瓶或铝塑泡罩包装

【有效期】

注射液：18 个月

胶囊：2 年

【执行标准】

注射液：YBH00782021

【批准文号】

注射液示例：国药准字 H20213094

重要提示：本说明书信息源自药品官方批准文件，用药请严格遵医嘱，切勿自行调整剂量。